| 发明名称 | 作为MC4激动剂的二氮杂环庚烷和二氮杂环辛烷 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、L和n如说明书中所定义。这些化合物可用作MC4激动剂。 | ||
| 申请公布号 | CN102171206A | 申请公布日期 | 2011.08.31 |
| 申请号 | CN200980139321.7 | 申请日期 | 2009.07.30 |
| 申请人 | 辉瑞股份有限公司 | 发明人 | 马克·D·安德鲁斯;克里斯托弗·G·巴伯 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 刘蕾;沙捷 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="FDA0000053911190000011.GIF" wi="769" he="406" />或其可药用盐和溶剂合物，其中：n是0或1；R<sup>1</sup>是-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或Het<sup>1</sup>；R<sup>2</sup>是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基任选被1至3个独立选自卤素、CN、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的取代基所取代，其中所述-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基基团任选被1至3个氟原子所取代；R<sup>3</sup>是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基任选被1至3个独立的选自卤素、CN、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的取代基所取代，其中所述-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基基团任选被1至3个氟原子所取代；L是-CO-且R<sup>4</sup>是-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]<sub>2</sub>或Het<sup>2</sup>，其中所述-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团任选被1至3个氟原子所取代，且其中所述-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基基团任选被1至3个氟原子或-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基基团所取代；或者L是-SO<sub>2</sub>-且R<sup>4</sup>是-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]<sub>2</sub>或Het<sup>2</sup>；Het<sup>1</sup>是(i)包含1或2个N原子的6元环，其中所述环是芳香性的或者包含2个环内双键和＝O取代基，该环任选被1至3个独立选自卤素、CN和-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基所取代；(ii)包含1或2个N原子的6元芳环，所述6元芳环在相对于与吡咯烷环的结合的3，4位处与包含1至3个另外的N原子的5元芳环稠合；或(iii)四氢吡喃基；Het<sup>2</sup>是(i)包含1或2个N原子还有任选的O原子、S原子或N原子的5元芳环，(ii)包含1个N原子的4至6元饱和环；或(iii)包含一个O原子还有任选的N原子的6元饱和环。 | ||
| 地址 | 英国肯特 | ||