发明名称 8位取代异喹啉衍生物及其用途
摘要 本发明涉及下式(1)所示的化合物或其盐。式(1)所示的化合物或其盐具有IKKβ抑制活性等,在IKKβ相关性疾病或症状的预防和/或治疗等中是有用的。式(1)中,D<sup>1</sup>、A<sup>1</sup>、D<sup>2</sup>、R<sup>1</sup>、D<sup>3</sup>和R<sup>2</sup>分别如本说明书中所定义。<img file="dda0000052939030000011.GIF" wi="327" he="227" />
申请公布号 CN102171204A 申请公布日期 2011.08.31
申请号 CN200980138589.9 申请日期 2009.10.01
申请人 旭化成制药株式会社 发明人 金子俊介;佐藤健一郎;鹿内大辅;山田林太郎;樱田胜彦
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人 丁香兰;庞东成
主权项 1.下式(1)所示的化合物或其盐:<img file="FDA0000052939000000011.GIF" wi="327" he="223" />式(1)中,D<sup>1</sup>表示单键、-N(R<sup>11</sup>)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)<sub>2</sub>-,此处,R<sup>11</sup>表示氢原子、或具有或不具有取代基的烷基;A<sup>1</sup>表示单键、具有或不具有取代基的亚烷基、或选自下式(1a-1)~(1a-6)中的任意2价基团;<img file="FDA0000052939000000012.GIF" wi="1083" he="629" />式(1a-1)~(1a-6)中,n<sup>1</sup>表示0、1或2的整数,n<sup>2</sup>表示2或3的整数,n<sup>3</sup>表示1或2的整数,R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>相同或不同,各自独立地表示氢原子、羟基、或具有或不具有取代基的烷基,X<sup>1</sup>表示-N(R<sup>14</sup>)-、-O-或-S-,此处,R<sup>14</sup>表示氢原子、或具有或不具有取代基的烷基,v表示与D<sup>1</sup>的键合,w表示与D<sup>2</sup>的键合;D<sup>2</sup>表示单键、具有或不具有取代基的亚烷基、-C(O)-、-C(S)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-C(O)-N(R<sup>15</sup>)-、-C(S)-N(R<sup>15</sup>)-或-E-C(O)-,此处,E表示具有或不具有取代基的亚烷基,R<sup>15</sup>表示氢原子或烷基;R<sup>1</sup>表示氢原子、具有或不具有取代基的烷基、具有或不具有取代基的氨基、具有或不具有取代基的饱和杂环基、具有或不具有取代基的芳基、具有或不具有取代基的芳烷基、甲脒基、或选自下式(1b-1)~(1b-4)的任意基团;<img file="FDA0000052939000000021.GIF" wi="1363" he="275" />式(1b-1)~(1b-4)中,m<sup>1</sup>为0、1或2的整数,m<sup>2</sup>为1或2的整数,m<sup>3</sup>为0、1或2的整数,X<sup>2</sup>表示-N(R<sup>14</sup>)-、-O-或-S-,此处,R<sup>14</sup>表示氢原子、或具有或不具有取代基的烷基,D<sup>11</sup>表示具有或不具有取代基的亚烷基,D<sup>12</sup>表示单键、具有或不具有取代基的亚烷基、-C(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-或-C(O)-N(R<sup>15</sup>)-,此处,R<sup>15</sup>表示氢原子或烷基,R<sup>16</sup>、R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>相同或不同,各自独立地表示氢原子、或具有或不具有取代基的烷基,R<sup>17</sup>表示氢原子、具有或不具有取代基的烷基、具有或不具有取代基的芳基、或具有或不具有取代基的芳烷基,x表示与D<sup>2</sup>的键合,但是,R<sup>17</sup>表示氢原子的情况下,D<sup>12</sup>表示单键;式(1)中,D<sup>1</sup>表示单键的情况下,A<sup>1</sup>表示上述式(1a-5)或(1a-6)的2价基团;D<sup>1</sup>表示-N(R<sup>11</sup>)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)<sub>2</sub>-的情况下,A<sup>1</sup>表示单键、具有或不具有取代基的亚烷基、或选自上述式(1a-1)~(1a-4)中的任意2价基团;此处,A<sup>1</sup>表示单键的情况下,D<sup>2</sup>表示具有或不具有取代基的亚烷基、或-E-C(O)-;R<sup>1</sup>表示具有或不具有取代基的氨基的情况下,D<sup>2</sup>表示具有或不具有取代基的亚烷基、或-E-C(O)-;D<sup>3</sup>表示单键、-N(R<sup>21</sup>)-、-O-、-N(R<sup>21</sup>)-C(O)-或-S-,此处,R<sup>21</sup>表示氢原子、或具有或不具有取代基的烷基;R<sup>2</sup>表示具有或不具有取代基的烷基、或下式(2a-1);<img file="FDA0000052939000000031.GIF" wi="339" he="161" />式(2a-1)中,Q表示具有或不具有取代基的芳基,y表示与D<sup>3</sup>的键合,R<sup>23</sup>、R<sup>24</sup>以及R<sup>25</sup>相同或不同,各自独立地表示氢原子、卤原子、氰基、具有或不具有取代基的烷基、具有或不具有取代基的烷氧基、具有或不具有取代基的氨基、具有或不具有取代基的芳基、具有或不具有取代基的芳氧基、具有或不具有取代基的芳烷基、或下式(2b-1);<img file="FDA0000052939000000032.GIF" wi="491" he="99" />式(2b-1)中,D<sup>21</sup>表示单键、或具有或不具有取代基的亚烷基,D<sup>22</sup>表示单键、具有或不具有取代基的亚烷基、-C(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-或-C(O)-N(R<sup>28</sup>)-;R<sup>26</sup>、R<sup>27</sup>和R<sup>28</sup>相同或不同,各自独立地表示氢原子、或具有或不具有取代基的烷基,z表示与Q的键合,但是,D<sup>22</sup>表示单键的情况下,R<sup>27</sup>表示氢原子。
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