具有肝脏靶向的阿德福韦酯注射剂及其制备方法

摘要

本发明公开了具有肝脏靶向的阿德福韦酯注射剂及其制备方法，它可强化肝脏靶向效果，将阿德福韦酯用于制备具有肝脏靶向的阿德福韦酯注射剂。药物与磷脂、胆固醇组成的比例为：1∶5-100∶0-50(W/W/W)，其pH范围为：4-8，粒度范围为10nm-5000nm。所述的乳剂由药物与油相、乳化剂、助乳化剂组成，药物与油相、乳化剂、助乳化剂的组成比例为：1∶0.5-500∶1-50∶0-50(W/W/W)，其pH范围为：4-8，粒度范围为10nm-5000nm。本发明可制备成脂质体、乳剂、纳米粒、复合物及其冷冻干燥粉针剂。

主权项

1.具有肝脏靶向的阿德福韦酯注射剂，其特征在于：其处方组成为：并通过如下方法制备：称取处方量的阿德福韦酯、大豆卵磷脂，用适量乙醇溶解后，加入0.1mol/L pH4.0柠檬酸缓冲液，40℃下搅拌水化，过均质机或微射流：第一步调节匀化压力至520～600kg/cm²，第二步再调节至100～140kg/cm²；微射流仪，第一步调节匀化压力至4000-8000psi，第二步再调节至10000-16000psi，得阿德福韦酯脂质体，其粒度为20nm～300nm，所得脂质体液体加入2％(W/V)的海藻糖进行冷冻干燥，得冻干脂质体，复溶后，其粒度为10nm～380nm。