发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS INHIBIDORES DE AUTOTAXINA, MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE CANCER Y ENFERMEDADES TUMORALES.
摘要 Los compuestos de la formula (1), R es Hal, Ar o Het1, R1 es SO2A, COOA, COOH, Cyc, Het, Ar, COHet, CONHHet, CONHAr, CHO, CONH2, CONHA, CONA2, (CH2)n2OH, (CH2)n2OA, OAr, NHAr, A, Hal, (CH2)n2NH2, (CH2)n2NHA, (CH2)n2NA2 o NHCOA, R2 es H, (CH2)n3NH2, (CH2)n3NHA, (CH2)n3NA2, (CH2)n3OH, (CH2)n3OA, (CH2)n3Het2, CH2COHet2, CH2CONH2, CH2CONHA, CH2CONA2 o A, X, X1 son cada uno, de modo independiente entre sí, CO, CH(OH), CH(OA), CH(NH2), CH2 o CF2, Y, Y1 son cada uno, de modo independiente entre sí, CH o N, Q es C=O, COO, C=S, C=NH, CH(OH), CH(NH2), SO, SO2 o CF2; E es CO, CH(OH), CA(CH), CH(OA), CA(OA), CH(NH2), Alk, formula (3) o (4); Alk es alquileno lineal o ramificado C1-8, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O y/o NH, n1 es 0, 1 o 2, n2 es 0, 1,2, 3 o 4, n3 es 1, 2, 3 o 4, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHSO2A, SO2NH2 y/o SO2A, Het es un heterociclo saturado, insaturado o aromático mono-, bi- o tricíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, Het2, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHSO2A, SO2NH2, SO2A, NHCONH2, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/o =O (oxígeno del carbonilo), Het1 es un heterociclo aromático mono-, di- o tricíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o que puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHSO2A, SO2NH2, SO2A, NHCONH2, CHO y/o COA, Het2 es pirrolidinilo, piperidinilo, tiazolidinilo, morfolinilo, oxazolidinilo, tetrahidroquinazolinilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, tiazolilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo o tiadiazolilo no sustituido o monosustituido con A, Cyc es alquilo cíclico C3-7, A es alquilo no ramificado o ramificado C1-10, en donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O y/o NH, o es alquilo cíclico C3-7, Hal es F, Cl, Br o I, así como sus sales y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, excluyendo los compuestos ôB1ö - ôB27ö, son inhibidores de autotaxina y se pueden utilizar para el tratamiento de tumores.
申请公布号 AR077488(A1) 申请公布日期 2011.08.31
申请号 AR2010P102610 申请日期 2010.07.16
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 STAEHLE, WOLFGANG;SCHULTZ, MELANIE;SCHIEMANN, KAI
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;C07D487/14;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址