| 发明名称 | 作为体内显像剂和具有外周苯并二氮杂*受体亲和性(PBR)的四环吲哚衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了作为体内显像剂或作为治疗剂的新的式(I)四环吲哚化合物。本发明也提供了一种用于制备体内显像剂化合物的方法以及用于所述方法的前体。另外提供了包含本发明化合物的药用组合物。当药用组合物包含适合于体内显像的化合物时，提供了一种用于制备药用组合物的试剂盒。另一方面，提供了用于体内显像或治疗与PBR相关病症的化合物的用途。<img file="b2006800510332a00011.GIF" wi="477" he="326" /> | ||
| 申请公布号 | CN101360709B | 申请公布日期 | 2011.08.31 |
| 申请号 | CN200680051033.2 | 申请日期 | 2006.11.20 |
| 申请人 | 哈默史密斯网上成像有限公司 | 发明人 | E·阿斯塔德;I·威尔逊;S·K·卢思拉;F·布拉迪;B·朗斯特伦;F·卡里米;E·G·罗宾斯;B·单 |
| 分类号 | C07D209/80(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/80(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘冬;李炳爱 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物：<img file="FSB00000494972200011.GIF" wi="699" he="472" />或其盐，其中所述化合物用显像部分标记，并且其中：X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>都是氢；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>都是C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为基团-A-R<sup>5</sup>，其中：A为任选的基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>-R<sup>6</sup>-，其中z＝0-6，R<sup>6</sup>为具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-或6-元杂环，并且其中R<sup>5</sup>为选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>链烯基、C<sub>1-6</sub>链炔基、C<sub>1-6</sub>链烷酰基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>1-6</sub>卤代链烯基、C<sub>1-6</sub>卤代链炔基、C<sub>1-6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷硫基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基亚硫酰基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基磺酰基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基酮、C<sub>1-6</sub>卤代烷基亚硫酰基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基磺酰基、聚乙二醇(PEG)基团、C<sub>1-6</sub>羟基烷基、含氮的C<sub>2-10</sub>烷基和羟基的取代基；R<sup>4</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>烷基；Y<sup>1</sup>为S；和n为0。 | ||
| 地址 | 英国伦敦 | ||