IAP抑制剂

摘要

本发明提供了作为IAP抑制剂的新颖化合物，其具有以下通式，其中X₁、X₂、X₃、Y、A、R₁、R₂、R₃、R₄、R₄’、R₅、R₅’、R₆和R₆’如本申请所定义。本发明化合物可用于在以下细胞中诱导细胞凋亡(或使细胞对细胞凋亡敏感)，在所述细胞中IAP被过表达或参与对正常细胞凋亡过程的耐受。因此，所述化合物可用在可药用组合物中并用于治疗癌症。

主权项

1.式I化合物：其中X₁、X₂和X₃独立为O或S；Y为(CHR₇)_n、O或S；其中n为1或2，及R₇为H、卤素、烷基、芳基、芳烷基、氨基、芳基氨基、烷基氨基、芳烷基氨基、烷氧基、芳基氧基或芳烷基氧基；A为6元芳族环基团或包含1-4个杂原子的杂芳族环基团，其任选取代有氨基、羟基、巯基、卤素、羧基、脒基、胍基、烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基、环烷基、烷基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基或杂环基团；其中每个烷基、烷氧基、芳基、芳基氧基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、环烷基和杂环基团任选取代有羟基、卤素、巯基、羧基、烷基、烷氧基、卤代烷基、氨基、硝基、氰基、环烷基、芳基或杂环基团；R₁为H，或R₁和R₂一起形成5-8元环；R₂为烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基团或杂环基烷基；每个基团任选取代有羟基、巯基、卤素、氨基、羧基、烷基、卤代烷基、烷氧基或烷基硫基；R₃为H或烷基；R₄和R₄’独立为H、羟基、氨基、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，其中每个烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基和杂芳基烷基任选取代有卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、烷氧基、氨基和硝基；R₅和R₅’各自独立为H或烷基；及R₆和R₆’各自独立为H、烷基、芳基或芳烷基。