发明名称 作为甲状腺激素受体激动剂的哒嗪酮衍生物
摘要 本发明提供式(I)化合物及其药用盐,其中取代基如说明书中所公开。这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗疾病如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症和糖尿病以及其它相关的病症和疾病,还可用于其它疾病如NASH、动脉粥样硬化、心血管疾病、甲状腺功能减退、甲状腺癌和相关的其它病症和疾病。
申请公布号 CN101228135B 申请公布日期 2011.08.31
申请号 CN200680026731.7 申请日期 2006.07.11
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 南西-埃伦·海恩斯;丹尼斯·约翰·凯尔泰斯;谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔;钱义民;纳塔恩·罗伯特·斯科特;苏崇修;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡;吉斐逊·赖特·蒂勒比
分类号 C07D237/14(2006.01)I;C07D237/16(2006.01)I;C07D237/18(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P5/16(2006.01)I 主分类号 C07D237/14(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 1.式(I)化合物:<img file="FSB00000422703900011.GIF" wi="761" he="481" />其中:A是O、CH<sub>2</sub>、S、SO或SO<sub>2</sub>;X和Y各自独立地选自Br、Cl和-CH<sub>3</sub>;R<sup>1</sup>选自:-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOH;-OCH<sub>2</sub>COOH;-NHC(=O)COOH;-NHCH<sub>2</sub>COOH;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COO-低级烷基;-OCH<sub>2</sub>COO-低级烷基;-NHC(=O)COO-低级烷基;-NHCH<sub>2</sub>COO-低级烷基;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CONH<sub>2</sub>;-OCH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>;-NHC(=O)CONH<sub>2</sub>;-NHCH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>;和<img file="FSB00000422703900021.GIF" wi="507" he="433" />Z是H,或-C≡N;R<sup>2</sup>是低级烷基;R<sup>3</sup>是H或低级烷基;n是1、2或3;其中所述低级烷基表示支链或非支链的、非环状的、饱和的C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、C<sub>4</sub>、C<sub>5</sub>或C<sub>6</sub>烃基;或其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔
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