发明名称 具有肿瘤细胞毒活性的取代桂皮酸类含氮衍生物
摘要 本发明涉及一种具有式(I)所示结构的具有细胞毒活性的取代桂皮酸含氮类衍生物以及它们的可药用盐或溶剂化物,本发明还涉及制备式(I)化合物的制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有较强的抑制人食管癌(Eca-109)和低分化胃腺癌(BGC823)肿瘤细胞生长的活性,可预期作为抗肿瘤药物用途。
申请公布号 CN101157668B 申请公布日期 2011.08.31
申请号 CN200710156382.7 申请日期 2007.10.31
申请人 温州医学院 发明人 邹宏斌;黄可新;李校堃;巫秀美;赵昱;瞿佳
分类号 C07D295/13(2006.01)I;C07D209/16(2006.01)I;C07C275/70(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D295/13(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种具有式(I)所示结构的取代桂皮酸含氮类衍生物以及它们的可药用盐:<img file="FSB00000186476500011.GIF" wi="652" he="319" />式(I)其中:R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>相同或不同,为氢,硝基,羟基,含1~8个碳的饱和或不饱和烃基或烷氧基,取代或未取代的芳烷氧基;其中用于芳烷基中芳基上取代的取代基是含1~8个碳的烷基或烷氧基,卤素,羟基,氨基,硝基或含1~8个碳的烷胺基;R是吗啉环或吲哚环;当R为吗啉环时,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>不能同时为氢或甲氧基;当R<sub>2</sub>为氢时,R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>不能同时为羟基;当R<sub>1</sub>,R<sub>3</sub>同时为氢时,R<sub>2</sub>不能为硝基;当R<sub>1</sub>,R<sub>3</sub>同时为氢时,R<sub>2</sub>不能为甲基。
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