| 发明名称 | 羟吲哚衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明描述了通式I-A的化合物或其药用盐，它们的制备方法，含有它们的药物以及这些化合物作为药物活性剂的应用，其中R1，R2，R4和R5在本文中描述。所述化合物显示作为抗增殖剂的活性和可以特别有效用于治疗癌症。 | ||
| 申请公布号 | CN101203489B | 申请公布日期 | 2011.08.31 |
| 申请号 | CN200680022494.7 | 申请日期 | 2006.06.22 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 陆建春;苏松塞;张靖;张筑明 |
| 分类号 | C07D209/34(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 王旭 |
| 主权项 | 1.式I-A的化合物<img file="FSB00000522675200011.GIF" wi="746" he="413" />或其药用盐，其中R<sup>1</sup>是卤素；R<sup>2</sup>是萘基或饱和的、不饱和的或芳族5-7元单环烃，其中1或2个碳原子可以被氮原子替换，并且每个上述基团是未取代的或被独立地选自以下各项的取代基取代1、2或3次：氧代；卤素；C<sub>1-6</sub>烷基；C<sub>1-6</sub>烷氧基；-N(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>；-C(O)O-(C<sub>1-6</sub>烷基)；-C(O)-(C<sub>1-6</sub>烷基)；-C(O)-NH-(C<sub>1-6</sub>烷基)，所述烷基任选地被卤素取代；苄基或基团-C(O)-R<sup>7</sup>；其中R<sup>7</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基；C<sub>1-6</sub>烷氧基；饱和的、不饱和的或芳族5或6-元单环烃基，其中1或2个碳原子被氮和/或氧替换并且这些基团中的每一个可以是未取代的或被以下各项取代一次或数次：-CH<sub>2</sub>-C(O)-吗啉基，和-C(O)O-C<sub>1-6</sub>烷基；或-NHR<sup>8</sup>，其中R<sup>8</sup>选自苯基，吡啶基或哒嗪基，其是未取代的或被以下各项取代1、2或3次：C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基，三氟甲氧基，羟基，卤素，-N(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>，-C(O)O-C<sub>1-6</sub>烷基，-C(O)OH，-C(O)-NH<sub>2</sub>，-CN，-NO<sub>2</sub>，-NH<sub>2</sub>，-NH-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基，-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基，-S-C<sub>1-6</sub>烷基，-S(O)-C<sub>1-6</sub>烷基，-S(O)<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基，吡咯-2，5-二酮-1-基；5，6或7-元饱和的单环烃；或C<sub>1-6</sub>烷基，其是未取代的或被卤素取代一次或数次；R<sup>4</sup>是氢、羟基或基团-CH<sub>2</sub>-苯基或-CH<sub>2</sub>-吡啶基，所述苯基或吡啶基任选地被选自下列各项的取代基取代1、2或3次：卤素和C<sub>1-6</sub>烷氧基，其由R<sup>5</sup>是氢或苄基，其中所述苄基任选地被卤素取代一次。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||