| 摘要 |
Раскрыты модифицированные глюкагоновые пептиды, имеющие повышенную эффективность на глюкагоновом рецепторе по сравнению с нативным глюкагоном. Благодаря модификации глюкагоновых пептидов посредством образования внутримолекулярных мостиков или посредством замены концевой карбоновой кислоты амидной группой получают пептиды, демонстрирующие активность коагонистов на глюкагоновом рецепторе/GLP-l-рецепторе. Растворимость и стабильность этих высокоэффективных аналогов глюкагона может также быть повышена модификацией полипептидов посредством пэгилирования, ацилирования, алкилирования, замены карбоксиконцевых аминокислот, С-концевого усечения либо добавления карбоксиконцевого пептида, выбранного из группы, которую составляют последовательности SEQ ID NO: 26 (GPSSGAPPPS), последовательность SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA) и последовательность SEQ ID NO: 28 (KRNR). |
