| 主权项 |
1.制造式Hyp-N的被护抗-肿瘤药的方法，所述方法通过将所述抗-肿瘤药直接连接到低氧激活剂而实施，其中Hyp是下式的低氧激活剂：<img file="FSA00000391638600011.GIF" wi="687" he="410" />R<sub>2</sub>是氢；R<sub>3</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>1</sub>是未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、用一个或多个含杂原子基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或用一个或多个含杂原子基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；和R<sub>4</sub>是-H、未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、用一个或多个含杂原子基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或用一个或多个含杂原子基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；并且N是抗-肿瘤药，且所述抗-肿瘤药通过所述抗-肿瘤药中的-O-或-NR<sub>5</sub>-基团被结合到所述低氧激活剂(Hyp)，其中，R<sub>5</sub>是-H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，其任选地用一个或多个选自下述基团的基团取代：羟基、醚、硫醇、硫醚、亚磺酸酯、亚砜、砜、磺酸、磺酸酯、次磺酰胺、磺酰胺、羧酸、羧酸盐、酯、酰胺、醛基、酮、氨基、卤素和氰基。 |
