发明名称 用作激酶调节剂的稠合杂环化合物
摘要 本发明涉及具有式(I)的化合物及其对映异构体和非对映异构体、可药用盐,其用作激酶调节剂,包括Btk调节剂,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、Q、A和B如本申请所定义。<img file="dda0000051855300000011.GIF" wi="674" he="463" />
申请公布号 CN102164604A 申请公布日期 2011.08.24
申请号 CN200980137369.4 申请日期 2009.07.23
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 刘春健;凯特琳娜·勒夫塞里斯;安德鲁·J·特本
分类号 A61K31/53(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/53(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐:<img file="FDA0000051855280000011.GIF" wi="674" he="490" />其中R<sub>1</sub>为氢、卤素、烷基、取代的烷基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基或氰基;R<sub>2</sub>为氢、卤素、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、氰基或-OR<sub>10</sub>;A为碳环基、取代的碳环基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;B为-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR<sub>11</sub>-、-NR<sub>11</sub>C(=O)-、-NR<sub>11</sub>C(=O)NR<sub>11</sub>-、-NR<sub>11</sub>C(=O)O-、-NR<sub>11</sub>S(=O)<sub>2</sub>-或-NR<sub>11</sub>-;R<sub>3</sub>为氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基烷基、取代的芳基烷基、碳环基、取代的碳环基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;R<sub>4</sub>为碳环基、取代的碳环基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;R<sub>10</sub>为氢、烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基;每个R<sub>11</sub>独立地为氢或低级烷基;Q为N或CH;前提条件是:(1)当Q为CH、R<sub>1</sub>为氢时,则R<sub>2</sub>为氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、氰基或-OR<sub>10</sub>;和(2)当A为任选取代的具有一个或多个氮原子的杂环基或任选取代的具有一个或多个氮原子的杂芳基时,A与<img file="FDA0000051855280000021.GIF" wi="505" he="382" />的连接点不是通过氮原子。
地址 美国新泽西州