发明名称 |
选择性调节CB2受体的磺酰基化合物 |
摘要 |
本发明公开了式(I)化合物。本发明的化合物结合至CB2受体且为其激动剂、拮抗剂或反激动剂,并可用于治疗炎症。作为激动剂的化合物还可用于治疗疼痛。<img file="dda0000051824470000011.GIF" wi="869" he="301" /> |
申请公布号 |
CN102164916A |
申请公布日期 |
2011.08.24 |
申请号 |
CN200980137401.9 |
申请日期 |
2009.09.22 |
申请人 |
贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
发明人 |
亚历山德拉·巴托洛齐;安杰拉·贝里;尤金·R·希基;马库斯·奥斯特迈耶;多丽丝·里瑟;阿基姆·索尔;戴维·S·汤姆森;吴立芬;雷内·M·津德尔;帕特里夏·阿莫泽格;奈杰尔·J·布卢米尔;斯蒂芬·P·伊斯特;莫妮卡·厄曼;萨迈纳·霍尔;因诺森特·穆希 |
分类号 |
C07D413/12(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
邹宗亮 |
主权项 |
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐<img file="FDA0000051824450000011.GIF" wi="884" he="301" />其中:Het为5-员杂芳环;R<sup>1</sup>为C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、C<sub>3-10</sub>环烷基、3-10员饱和杂环、5-10员单或双环状杂芳环或苯基,各自任选独立地被1-3个选自下列的取代基所取代:C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、酰基、氧代基团、氰基、苯基、羟基和卤素;R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或氢,条件是,R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>两者不能都为氢;或R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>和与其相连的碳原子一起形成3-至6-员环烷基或杂环;R<sup>4</sup>为氢或甲基;R<sup>5</sup>选自<img file="FDA0000051824450000012.GIF" wi="1638" he="559" />m为0、1、2或3;R<sup>6</sup>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基;其中R<sup>7</sup>与R<sup>8</sup>各自独立地为氢或C<sub>1-4</sub>烷基,条件是,R<sup>7</sup>与R<sup>8</sup>两者不能都为氢;且其中R<sup>7</sup>与R<sup>8</sup>可任选地环化形成C<sub>3-7</sub>环烷基环;n为0、1或2;其中在式(I)上的任一碳原子或上述任一R取代基在可能的情况下,任选部份或完全被卤代。 |
地址 |
德国英格海姆 |