发明名称 |
脱乙酰酶抑制剂和其用途 |
摘要 |
本发明提供式(I)新颖化合物和其医药组合物。本发明化合物可用作脱乙酰酶抑制剂(例如,组蛋白脱乙酰酶抑制剂)且可用于治疗增殖性疾病,例如癌症。特别地,本发明化合物是HDAC6抑制剂。本发明还提供用于制备本发明化合物的合成方法。<img file="dpa00001331825200011.GIF" wi="1193" he="440" /> |
申请公布号 |
CN102164888A |
申请公布日期 |
2011.08.24 |
申请号 |
CN200980137438.1 |
申请日期 |
2009.07.22 |
申请人 |
哈佛大学校长及研究员协会;达纳-法伯癌症研究所有限公司 |
发明人 |
汤伟平;詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳;斯图尔特·L·施赖伯 |
分类号 |
C07C251/86(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C251/86(2006.01)I |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 |
代理人 |
沈锦华 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物:<img file="FPA00001331825400011.GIF" wi="1109" he="562" />其中n是在1和10之间且包括1和10的整数;m是在0和5之间且包括0和5的整数;k是在0和5之间且包括0和5的整数;p是在0和5之间且包括0和5的整数;R<sup>2</sup>是任选经取代的酰基部分;R<sub>3</sub>是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的杂脂肪族基团;经取代或未经取代、具支链或无支链的酰基;经取代或未经取代、具支链或无支链的芳基;经取代或未经取代、具支链或无支链的杂芳基;-OR<sub>C</sub>;-C(=O)R<sub>C</sub>;-CO<sub>2</sub>R<sub>C</sub>;-CN;-SCN;-SR<sub>C</sub>;-SOR<sub>C</sub>;-SO<sub>2</sub>R<sub>C</sub>;-NO<sub>2</sub>;-N(R<sub>C</sub>)<sub>2</sub>;-NHC(=O)R<sub>C</sub>;或-C(R<sub>C</sub>)<sub>3</sub>;其中每次出现的R<sub>C</sub>独立地为氢、保护基团、脂肪族部分、杂脂肪族部分、酰基部分;芳基部分;杂芳基部分;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基部分;R<sub>4</sub>是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的杂脂肪族基团;经取代或未经取代、具支链或无支链的酰基;经取代或未经取代、具支链或无支链的芳基;经取代或未经取代、具支链或无支链的杂芳基;-OR<sub>D</sub>;-C(=O)R<sub>D</sub>;-CO<sub>2</sub>R<sub>D</sub>;-CN;-SCN;-SR<sub>D</sub>;-SOR<sub>D</sub>;-SO<sub>2</sub>R<sub>D</sub>;-NO<sub>2</sub>;-N(R<sub>D</sub>)<sub>2</sub>;-NHC(=O)R<sub>D</sub>;或-C(R<sub>D</sub>)<sub>3</sub>;其中每次出现的R<sub>D</sub>独立地为氢、保护基团、脂肪族部分、杂脂肪族部分、酰基部分;芳基部分;杂芳基部分;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基部分;R<sub>5</sub>是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的杂脂肪族基团;经取代或未经取代、具支链或无支链的酰基;经取代或未经取代、具支链或无支链的芳基;经取代或未经取代、具支链或无支链的杂芳基;-OR<sub>E</sub>;-C(=O)R<sub>E</sub>;-CO<sub>2</sub>R<sub>E</sub>;-CN;-SCN;-SR<sub>E</sub>;-SOR<sub>E</sub>;-SO<sub>2</sub>R<sub>E</sub>;-NO<sub>2</sub>;-N(R<sub>E</sub>)<sub>2</sub>;-NHC(=O)R<sub>E</sub>;或-C(R<sub>E</sub>)<sub>3</sub>;其中每次出现的R<sub>E</sub>独立地为氢、保护基团、脂肪族部分、杂脂肪族部分、酰基部分;芳基部分;杂芳基部分;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基部分;和其医药上可接受的形式。 |
地址 |
美国马萨诸塞州 |