发明名称 |
用作神经系统疾病的诊断工具和治疗的丁酰胆碱酯酶配体 |
摘要 |
用于恶性肿瘤、多发性硬化和尤其是阿尔茨海默病和相关痴呆的早期诊断的化合物;尤其是式(I)的化合物:<img file="dpa00001332034800011.GIF" wi="1047" he="412" />其中R<sub>1</sub>选自由以下组成的组:氢、氰基、氟、碘、烷基和芳基;R<sub>2</sub>选自由以下组成的组:氢、烷基和芳基;X选自由以下组成的组:CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>O、氧、OCH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>S、SCH<sub>2</sub>、NH、N-烷基和N-芳基;Y是任选的间隔基团,不存在或选自由以下组成的组:氧、硫、NH、N-烷基和N-芳基;且Z选自由以下组成的组:用氰基、氟或碘取代的烷基和用氰基、氟或碘取代的芳基。在一个优选的实施方式中,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>是氢,X是CH<sub>2</sub>O,Y不存在,且Z是用氟、氰基或碘取代的苯基。在一些实施方式中,Z更具体地是<sup>18</sup>F-苯基或<sup>123</sup>I-苯基或<sup>131</sup>I-苯基。还提供了其他化合物。 |
申请公布号 |
CN102164598A |
申请公布日期 |
2011.08.24 |
申请号 |
CN200980137701.7 |
申请日期 |
2009.08.28 |
申请人 |
特温蒂斯公司 |
发明人 |
苏丹·达尔维什;埃里克·乔伊;厄尔·马丁;伊恩·麦克唐纳;伊恩·珀蒂耶 |
分类号 |
A61K31/40(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/40(2006.01)I |
代理机构 |
北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 |
代理人 |
陶贻丰;郑霞 |
主权项 |
1.一种式I的化合物和其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、代谢物、前药及组合:<img file="FPA00001332034900011.GIF" wi="995" he="439" />其中R<sub>1</sub>选自由以下组成的组:氢、氰基、氟、碘、烷基和芳基;R<sub>2</sub>选自由以下组成的组:氢、烷基和芳基;X选自由以下组成的组:CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>O、氧、OCH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>S、SCH<sub>2</sub>、NH、N-烷基和N-芳基;Y是任选的间隔基团,不存在或选自由以下组成的组:氧、硫、NH、N-烷基和N-芳基;且Z选自由以下组成的组:用氰基、氟或碘取代的烷基和用氰基、氟或碘取代的芳基。 |
地址 |
美国宾夕法尼亚州 |