发明名称 前列腺素D<sub>2</sub>受体的杂芳基拮抗剂
摘要 本文阐述为PGD2受体拮抗剂的化合物。本文还阐述包括本文所述化合物的医药组合物,及所述PGD2受体拮抗剂单独或与其它化合物组合使用以治疗呼吸性、心血管性和其它PGD2依赖性或由PGD2介导的病状或疾病的方法。
申请公布号 CN102164894A 申请公布日期 2011.08.24
申请号 CN200980138167.1 申请日期 2009.09.28
申请人 艾米拉制药公司 发明人 约翰·霍华德·哈钦森;布赖恩·安德鲁·斯特恩斯;尼古拉斯·西蒙·斯托克;颜·品·张;杰弗里·罗杰·罗普;德博拉·沃尔科茨;吉尔·梅利莎·斯科特;蒂莫西·帕尔
分类号 C07D211/80(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61P9/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D211/80(2006.01)I
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人 刘国伟
主权项 1.一种具有式(I)结构的化合物、其医药上可接受的盐或N-氧化物,<img file="FPA00001332705500011.GIF" wi="1359" he="478" />式(I)其中,R<sup>A</sup>为H、卤素、-CN、-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷氧基、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;R<sup>B</sup>为H、卤素、-CN、-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷氧基、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基;R<sup>6</sup>为H、卤素、-CN、四唑基、-OH、-SR<sup>13</sup>、-S(=O)R<sup>12</sup>、-S(=O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-NHS(=O)<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、-C(=O)R<sup>12</sup>、-OC(=O)R<sup>12</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-N(R<sup>13</sup>)<sub>2</sub>、-C(=O)N(R<sup>13</sup>)<sub>2</sub>、-NHC(=O)R<sup>12</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂烷基;R<sup>10</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、经取代或未经取代的苯基、含有1或2个N原子的经取代或未经取代的6元杂芳基、-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基-(经取代或未经取代的苯基)、-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基-(含有1或2个N原子的经取代或未经取代的6元杂芳基)、-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基-(经取代或未经取代的苯基)、-NR<sup>16</sup>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、或-NR<sup>16</sup>-C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基-(经取代或未经取代的苯基);R<sup>11</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、或经取代或未经取代的苄基;R<sup>12</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂烷基、或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基;每一R<sup>13</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>杂烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基、或经取代或未经取代的苄基;R<sup>16</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;其中每一经取代苯基或经取代杂芳基皆经1或2个R<sup>C</sup>取代,其中每一R<sup>C</sup>独立地选自卤素、-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>氟烷氧基、和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基。
地址 美国加利福尼亚州