发明名称 西地那非的制备方法及其中间体
摘要 本发明公开一种西地那非的制备方法及其中间体,具体结构式如下:本发明具体提供式(I)所示化合物的制备方法,及其制备过程中产生的式(II)、(III)、(IV)所示中间体化合物。本发明提供的式(I)所示化合物由式(II)所示化合物制得;式(II)所示化合物可由式(III)所示化合物与甲基哌嗪制得;式(III)所示化合物可由式(IV)所示化合物氯磺酰化得到;式(IV)所示化合物可由式(V)所示化合物在POX<sub>3</sub>、PX<sub>3</sub>、PX<sub>5</sub>中的一种或其任意比混合物存在条件下,环化反应得到。本发明所提供的式(I)所示化合物的制备方法,减少了现有一些方法中的副反应,使反应条件更为容易控制,提高了收率和纯度,具有很强的工业实用性。<img file="d2006800566709a00011.GIF" wi="1920" he="556" />
申请公布号 CN101563348B 申请公布日期 2011.08.24
申请号 CN200680056670.9 申请日期 2006.12.21
申请人 上海特化医药科技有限公司;山东特珐曼医药原料有限公司 发明人 田广辉;朱毅;刘正;王震;沈敬山
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;黄丽娟
主权项 1.一种化合物,如式(III)所示:<img file="FSB00000403054900011.GIF" wi="971" he="397" />所述X=Cl、Br。
地址 201209 中国上海市浦东新区川沙路1088号