发明名称 |
西地那非的制备方法及其中间体 |
摘要 |
本发明公开一种西地那非的制备方法及其中间体,具体结构式如下:本发明具体提供式(I)所示化合物的制备方法,及其制备过程中产生的式(II)、(III)、(IV)所示中间体化合物。本发明提供的式(I)所示化合物由式(II)所示化合物制得;式(II)所示化合物可由式(III)所示化合物与甲基哌嗪制得;式(III)所示化合物可由式(IV)所示化合物氯磺酰化得到;式(IV)所示化合物可由式(V)所示化合物在POX<sub>3</sub>、PX<sub>3</sub>、PX<sub>5</sub>中的一种或其任意比混合物存在条件下,环化反应得到。本发明所提供的式(I)所示化合物的制备方法,减少了现有一些方法中的副反应,使反应条件更为容易控制,提高了收率和纯度,具有很强的工业实用性。<img file="d2006800566709a00011.GIF" wi="1920" he="556" /> |
申请公布号 |
CN101563348B |
申请公布日期 |
2011.08.24 |
申请号 |
CN200680056670.9 |
申请日期 |
2006.12.21 |
申请人 |
上海特化医药科技有限公司;山东特珐曼医药原料有限公司 |
发明人 |
田广辉;朱毅;刘正;王震;沈敬山 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
朱梅;黄丽娟 |
主权项 |
1.一种化合物,如式(III)所示:<img file="FSB00000403054900011.GIF" wi="971" he="397" />所述X=Cl、Br。 |
地址 |
201209 中国上海市浦东新区川沙路1088号 |