发明名称 肽化合物及其制备方法
摘要 本发明要解决的问题在于提供以工业生产方法为意向的、操作性和纯度等方面优异、效率良好的制备方法。本发明人等对于以工业生产方法为意向的、操作性优异、能效率良好地得到高纯度的中间体的制备方法进行了深入研究,结果发现可如二氨基酸脱去这样可缩短工序数目,不需要通过色谱纯化,以高纯度得到中间体的方法。发现已知具有抗HCV活性的环肽化合物的制备方法、在该环肽化合物的制备中有用的肽中间体及其制备方法,从而完成了本发明。即,本发明中,由于可以不反复进行埃德曼降解,因而不进行伴随该反应的色谱工序,可大量供给该肽中间体、和该环肽化合物。
申请公布号 CN102164947A 申请公布日期 2011.08.24
申请号 CN200980138106.5 申请日期 2009.09.18
申请人 安斯泰来制药有限公司 发明人 织井亮毅;北山理乙;山中敏夫;奥田真也;柴崎充至
分类号 C07K7/06(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I 主分类号 C07K7/06(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 卢曼;高旭轶
主权项 1.式(III)<img file="FPA00001332806400011.GIF" wi="1091" he="713" />的化合物或其盐的制备方法,其特征在于,用一步工序使二氨基酸从式(II)<img file="FPA00001332806400012.GIF" wi="1351" he="716" />的化合物或其盐脱去,(式中,R<sup>X</sup>是指-H或保护基团,iBu是指异丁基,iPr是指异丙基,Me是指甲基)。
地址 日本东京