| 主权项 |
一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在一基质内的类鸦片拮抗剂；与经配置在该等挤塑粒子周围之一层；该基质与该层将类鸦片拮抗剂隔离在一完整药学产品之内；其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮(naltrexone)、洛酮(naloxone)、那美芬(nalmefene)、环佐辛(cyclazacine)、烯丙左吗喃(levallorphan)、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。一种制备如申请专利范围第1项之药学产品之方法，该方法包括：a)将该类鸦片拮抗剂与该第一疏水性材料掺合形成一掺合物；b)将该掺合物加热到足以至少软化该混合物之温度；c)将该混合物挤塑形成一股条；和d)将该股条切成粒子。如申请专利范围第2项之方法，其中该类鸦片拮抗剂粒子具有从约0.1至约6.0毫米之平均直径。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该基质包括第一疏水性材料。如申请专利范围第4项之药学产品，其中该层包括第二疏水性材料。如申请专利范围第4项之药学产品，其中该第一疏水性材料系选自纤维质聚合物、丙烯酸类聚合物、丙烯酸类共聚物、甲基丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸共聚物、虫胶、玉米醇溶蛋白、氢化蓖麻油、氢化植物油，或上述任何者的混合物所组成的群组之中者。如申请专利范围第5项之药学产品，其中该第二疏水性材料系选自纤维质聚合物、丙烯酸类聚合物、丙烯酸类共聚物、甲基丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸共聚物、虫胶、玉米醇溶蛋白、氢化蓖麻油、氢化植物油，或上述任何者的混合物所组成的群组之中者。如申请专利范围第5项之药学产品，其中该第一疏水性材料和该第二疏水性材料系相同者。如申请专利范围第5项之药学产品，其进一步包括第二复数个药学上可接受之粒子，各第二复数个粒子包括经分散在第三疏水性材料之内的类鸦片激动剂，其中该类鸦片激动剂系选自下列所组成的群组之中者：四唑芬太尼(alfentanil)、丙烯普鲁汀(allylprodine)、阿法-普鲁汀(alphaprodine)、安尼勒立汀(anileridine)、苯甲基吗啡、培集屈密特(bezitramide)、丁基原啡因(buprenorphine)、环丁甲二羟吗喃(butorphanol)、克罗尼他净(clonitazene)、可代因(codeine)、二氢去氧吗啡(desomorphine)、右旋吗拉密特(dextromoramide)、地佐辛(dezocine)、狄安普鲁密特(diampromide)、diamorphone、二氢可待因、二氢吗啡、狄门诺沙多(dimenoxadol)、狄美菲坦诺(dimepheptanol)、二甲胺二噻吩丁烯(dimethylthiambutene)、吗苯丁酯(dioxaphetyl butyrate)、狄匹潘浓(dipipanone)、依他佐辛(eptazocine)、氮@sIMGCHAR!d10021.TIF@eIMG!乙酯(ethoheptazine)、乙基甲基胺二噻吩丁烯(ethylmethylthiambutene)、乙基吗啡、爱托尼他净(etonitazene)、乙醯托啡因(etorphine)、二氢乙醯托啡因(dihydroetorphine)、吩坦尼(fentanyl)与衍生物、海洛因、二氢可待因酮(hydrocodone)、二氢吗啡酮(hydromorphone)、羟基配西汀(hydroxypethidine)、异美沙冬(isomethadone)、酚派丙酮(ketobemidone)、左旋吗泛(levorphanol)、左旋吩纳西吗泛(levophenacylmorphan)、洛芬太尼(lofentanil)、美配立汀(meperidine)、美普他酚(meptazinol)、美他唑新(metazocine)、美沙冬(methadone)、美托邦(metopon)、吗啡、密罗啡因(myrophine)、那碎因(narceine)、菸硷醯吗啡(nicomorphine)、去甲左啡诺(norlevorphanol)、去甲美沙酮(normethadone)、烯丙吗啡(nalorphine)、纳布啡(nalbuphene)、去甲吗啡(normorphine)、诺匹哌酮(norpipanone)、鸦片、羟氢可待因酮(oxycodone)、羟二氢吗啡酮(oxymorphone)、阿片全硷(papaveretum)、潘他唑新(pentazocine)、芬那多松(phenadoxone)、吩诺吗泛(phenomorphan)、吩那唑新(phenazocine)、吩诺配立汀(phenoperidine)、匹密诺汀(piminodine)、匹立屈密特(piritramide)、propheptazine、二甲哌替啶(promedol)、普鲁配立汀(properidine)、普帕西芬(propoxyphene)、苏芬坦尼(sufentanil)、痛立定(tilidine)、特拉吗窦(tramadol)、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该第三疏水性材料系选自纤维质聚合物、丙烯酸类聚合物、丙烯酸类共聚物、甲基丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸共聚物、虫胶、玉米醇溶蛋白、氢化蓖麻油、氢化植物油，或上述任何者的混合物所组成的群组之中者。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该第一疏水性材料、该第二疏水性材料和该第三疏水性材料系相同者。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该第一疏水性材料和该第三疏水性材料系相同者。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该第二疏水性材料和该第三疏水性材料系相同者。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该药学产品包含足以阻断该类鸦片激动剂的欣快效应之量之类鸦片拮抗剂。如申请专利范围第9项之药学产品，其中在摄入经变动的(tampered)药学产品之后所释放出的类鸦片拮抗剂之量可有效地阻断该类鸦片激动剂的欣快效应。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该挤塑粒子具有从约0.1至约3毫米之平均直径。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该类鸦片激动剂系选自下列所组成的群组之中者：二氢可待因酮(hydrocodone)、二氢吗啡酮(hydromorphone)、羟氢可待因酮(oxycodone)、特拉吗窦(tramadol)、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该类鸦片激动剂系选自下列所组成的群组之中者：二氢可待因酮、吗啡、二氢吗啡酮、羟氢可待因酮、可代因(codeine)、左旋吗泛(levorphanol)、美配立汀(meperidine)、美沙冬(methadone)、羟二氢吗啡酮(oxymorphone)、丁基原啡因(buprenorphine)、吩坦尼(fentanyl)与衍生物、狄匹潘浓(dipipanone)、海洛因、特拉吗窦、乙醯托啡因(etorphine)、二氢乙醯托啡因(dihydroetorphine)、环丁甲二羟吗喃(butorphanol)、左旋吗泛、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：环佐辛(cyclazacine)、烯丙左吗喃(levallorphan)、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该类鸦片拮抗剂为那曲酮或彼等的药学上可接受之盐。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该基质能够在没有该层下隔离该拮抗剂，且该层可增强该隔离。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该层能够在没有该基质下隔离该拮抗剂，且该基质可增强该隔离。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该基质不能够在没有该层下隔离该拮抗剂，该层不能够在没有该基质之下隔离该拮抗剂，且该基质与该层一起可隔离该拮抗剂。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在基质内的类鸦片拮抗剂；与经配置在该等粒子周围之一层；该基质与该层将类鸦片拮抗剂隔离在药学产品之内，使得使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下以在700毫升SGF中药学产品于1小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约20：1或更大，其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约20：1或更大。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约20：1或更大。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约20：1或更大。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约20：1。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约20：1或更大。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在一基质内的类鸦片拮抗剂；与经配置在该等粒子周围之一层；该基质与该层将类鸦片拮抗剂隔离在药学产品内，使得使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下以在700毫升SGF中药学产品于1小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释出的拮抗剂之重量百分比为小于1.0重量%，其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第30项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释出的拮抗剂之重量百分比为小于2.0重量%。如申请专利范围第30项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释出的拮抗剂之重量%为小于2.2重量%。如申请专利范围第30项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)，如USP23中所述，装置在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释出的拮抗剂之重量百分比为小于3.0重量%。如申请专利范围第30项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释出的拮抗剂之重量百分比为小于4.8重量%。如申请专利范围第30项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释出的拮抗剂之重量百分比为小于7.0重量%。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在一基质内的类鸦片拮抗剂；与经配置在该等粒子周围之一层；该基质与该层将类鸦片拮抗剂隔离在一药学产品之内，使得使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，完整药学产品于1小时处释出1.0%或更少的拮抗剂，于2小时处释出2.0%或更少的拮抗剂，于4小时处释出2.2%或更少的拮抗剂，于12小时处释出3.0%或更少的拮抗剂，于24小时处释出4.8%或更少的拮抗剂，且于36小时处释出7.0%或更少的拮抗剂，其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第36项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，完整药学产品于1小时处释出0.5%或更少的拮抗剂，于2小时处释出1.0%或更少的拮抗剂，于4小时处释出1.5%或更少的拮抗剂，于12小时处释出1.8%或更少的拮抗剂，于24小时处释出2.5%或更少的拮抗剂，且于36小时处释出6.5%或更少的拮抗剂。如申请专利范围第36项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，完整药学产品于1小时处释出0.2%或更少的拮抗剂，于2小时处释出0.5%或更少的拮抗剂，于4小时处释出1.0%或更少的拮抗剂，于12小时处释出1.25%或更少的拮抗剂，于24小时处释出1.8%或更少的拮抗剂，且于36小时处释出3.0%或更少的拮抗剂。如申请专利范围第36项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于一小时内在700毫升SGF中，其后转换到900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，完整药学产品于1小时处释出0.1%或更少的拮抗剂，于2小时处释出0.25%或更少的拮抗剂，于4小时处释出0.75%或更少的拮抗剂，于12小时处释出0.3%或更少的拮抗剂，于24小时处释出0.4%或更少的拮抗剂，且于36小时处释出1.5%或更少的拮抗剂。如申请专利范围第9项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下以在700毫升SGF中药学产品于1小时处的溶解率为基准，从变动后药学产品释出的激动剂之重量百分比为小于50重量%。如申请专利范围第9项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下以在700毫升SGF中药学产品于1小时处的溶解率为基准，从变动后药学产品释出的激动剂之重量百分比为小于40重量%。如申请专利范围第18项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下以在700毫升SGF中药学产品于1小时处的溶解率为基准，从变动后药学产品释出的激动剂之重量百分比为小于50重量%。一种制备如申请专利范围第24项之药学产品之方法，该方法包括：a)将该类鸦片拮抗剂与该第一疏水性材料掺合形成一掺合物；b)将该掺合物加热到足以至少软化该混合物之温度；c)将该混合物挤塑形成一股条；和d)将该股条切成粒子。如申请专利范围第43项之方法，其中该类鸦片拮抗剂粒子具有从约0.1至约6.0毫米之平均直径。一种制备药学产品之方法，包括a)经由挤塑将类鸦片拮抗剂分散在第一疏水性材料之中以形成一粒子；b)将一包括第二疏水性材料的层配置在该粒子周围，该第二疏水性材料的量为该粒子重量的从约5%至约30%；使得该疏水性材料将类鸦片拮抗剂隔离在一完整的药学产品之内；其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。一种制备药学产品之方法，包括a)经由挤塑将类鸦片拮抗剂分散在第一疏水性材料之中以形成复数个粒子，及将一包括第二疏水性材料的层配置在各粒子周围，该第二疏水性材料的量为该等粒子重量的从约5%至约30%；b)将类鸦片激动剂分散在第三疏水性材料之中形成复数个粒子；与c)将该复数个类鸦片激动剂粒子和该复数个类鸦片拮抗剂粒子装在一胶囊之中；使得该疏水性材料将类鸦片拮抗剂隔离在一完整的药学产品之内；其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。一种制备药学产品之方法，包括：经由挤塑将类鸦片拮抗剂分散在一基质之内以形成复数个药学上可接受的粒子，及在各粒子上面配置一层使得该基质与该层将类鸦片拮抗剂隔离在一完整的药学产品之内；其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在一基质内的类鸦片拮抗剂；与经配置在该等粒子周围的一层；该基质与该层将类鸦片拮抗剂隔离在一完整的药学产品之内；其中该类鸦片拮抗剂系洛酮或其药学上可接受之盐。如申请专利范围第1项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服一经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax相对于给一患者族群单剂投服一完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax之比例为约20：1或更大。如申请专利范围第49项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服该经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax相对于给一患者族群单剂投服该完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax之比例为约100：1或更大。如申请专利范围第49项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服该经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax相对于给一患者族群单剂投服该完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax之比例为约125：1或更大。如申请专利范围第49项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服该经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax相对于给一患者族群单剂投服该完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax之比例为约150：1或更大。如申请专利范围第24-29、40-42或49-52项中任一项之药学产品，其中该变动系经由粉碎成为粉末。如申请专利范围第53项之药学产品，其中该粉碎系使用钵和杵。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，其包括经分散在一基质内的约2毫克的那曲酮或其药学上可接受之盐；与经配置在该等粒子周围之一层；该基质与该层将那曲酮或其盐隔离在一药学产品之内使得使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于700毫升SGF中一小时，其后接着在900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，完整药学产品于36小时处释出0.065毫克或更少的拮抗剂。如申请专利范围第55项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于700毫升SGF中一小时，其后接着在900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，该完整药学产品于36小时处释出0.04毫克或更少的拮抗剂。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，其包括经分散在一基质内的约8毫克的那曲酮或其药学上可接受之盐；与经配置在该等粒子周围之一层；该基质与该层将那曲酮或其盐隔离在一药学产品之内使得使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于700毫升SGF中一小时，其后接着在900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，完整药学产品于36小时处释出0.08毫克或更少的拮抗剂。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，其包括经分散在一基质内的约2毫克的那曲酮或其药学上可接受之盐；与经配置在该等粒子周围之一层；该基质与该层将那曲酮或其盐隔离在一药学产品之内使得使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，于700毫升SGF中一小时，其后接着在900毫升SIF内，以药学产品的溶解率为基准，该完整药学产品于36小时处释出0.12毫克或更少的拮抗剂。一种药学产品，包括：a)一挤塑粒子，包括经分散在第一疏水性材料内的那曲酮盐酸盐，该第一疏水性材料系选自丙烯酸类树脂、硬脂醇、硬脂酸和彼等的混合物所组成的群组；与b)经配置在该粒子周围包括第二疏水性材料之一层，该第二疏水性材料系选自烷基纤维素、丙烯酸类树脂和彼等的混合物所组成的群组之中者；该疏水性材料将那曲酮盐酸盐隔离在一完整药学产品之内。一种药学产品，包括：a)复数个挤塑粒子，包括经分散在第一疏水性材料内的那曲酮酮盐酸盐，该第一疏水性材料系选自丙烯酸类树脂、硬脂醇、硬脂酸和彼等的混合物所组成的群组；与经配置在各粒子周围包括第二疏水性材料之一层，该第二疏水性材料系选自烷基纤维素、丙烯酸类树脂和彼等的混合物所组成的群组；b)复数个粒子，包括经分散在一选自丙烯酸类树脂、硬脂醇、硬脂酸和彼等的混合物所组成的群组的第三疏水性材料内的选自羟氢可待因酮、二氢可待因酮、二氢吗啡酮和彼等的药学上可接受之盐所组成的群组的类鸦片激动剂；与c)含有该复数个类鸦片激动剂粒子和该复数个那曲酮盐酸盐粒子之胶囊；该疏水性材料将那曲酮盐酸盐隔离在一完整药学产品之内。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在一包括选自丙烯酸类树脂、硬脂醇、硬脂酸和彼等的混合物所组成的群组的疏水性材料之基质内的那曲酮盐酸盐；与经配置在该等粒子周围的包括选自烷基纤维素、丙烯酸类树脂和彼等的混合物所组成的群组的材料之一层；该基质与该层将那曲酮盐酸盐隔离在一完整药学产品之内。如申请专利范围第59-61项中任一项之药学产品，其中那曲酮盐酸盐的量为从约2毫克至约12毫克。如申请专利范围第62项之药学产品，其中那曲酮盐酸盐的量为从约2毫克至约8毫克。如申请专利范围第59-61项中任一项之药学产品，其中那曲酮盐酸盐粒子包括重量百分比为大于90重量%的疏水性材料。如申请专利范围第64项之药学产品，其中那曲酮盐酸盐粒子包括重量百分比为大于95重量%的疏水性材料。如申请专利范围第56-61项中任一项之药学产品，其中该层的量为那曲酮盐酸盐粒子重量的从约5%至约30%。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在一基质内的类鸦片拮抗剂；与一经配置在该等粒子周围之层；该基质与该层将类鸦片拮抗剂隔离在一完整药学产品之内，其中该层包括呈双层排列的丙烯酸类聚合物和纤维质聚合物；其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第67项之药学产品，其中该丙烯酸类聚合物系经配置在该等拮抗剂粒子周围且该纤维质聚合物系经配置在该等经丙烯酸类聚合物加层的拮抗剂粒子之周围。如申请专利范围第5项之药学产品，其中该第二疏水性材料的量为该等粒子重量的从约16%至约30%。如申请专利范围第5项之药学产品，其中该第二疏水性材料的量为该等粒子重量的从约20%至约29%。如申请专利范围第5项之药学产品，其中该第二疏水性材料的量为该等粒子重量的从约22%至约28%。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该层实质地不含拮抗剂。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该药学产品不含立即释放性拮抗剂。如申请专利范围第24项至第29项或第40项至第42项中任一项之药学产品，其中该粉碎系使用钵和杵进行24击。一种药学产品，包括：a)一挤塑粒子，包括基质，其包括经分散在第一疏水性材料内的不良药剂(adverse agent)或非-类鸦片拮抗剂；与b)经配置在该粒子周围包括第二疏水性材料之一层，该第二疏水性材料的量为该挤塑粒子重量的从约5%至约30%；该基质与该层将该不良药剂或非-类鸦片拮抗剂隔离在一完整药学产品之内，其中该非-类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：苯二氮平(benzodiazepine)拮抗剂、安非他命(amphetamine)拮抗剂、巴比妥盐(barbiturate)拮抗剂与兴奋剂拮抗剂；以及该不良药剂系选自下列所组成的群组之中者：催吐药、刺激剂和苦味剂。一种药学产品，包括：a)复数个挤塑粒子，包括基质，其包括经分散在第一疏水性材料内的不良药剂或非-类鸦片拮抗剂与经配置在各粒子周围包括第二疏水性材料之一层，该第二疏水性材料的量为该等粒子重量的从约5%至约30%，该基质与该层将不良药剂或非-类鸦片拮抗剂隔离在一完整药学产品之内；b)复数个粒子，包括经分散在第三疏水性材料内的活性剂；与c)含有该复数个活性剂粒子和该复数个不良药剂或非-类鸦片拮抗剂粒子之胶囊，其中该非-类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：苯二氮平拮抗剂、安非他命拮抗剂、巴比妥盐拮抗剂与兴奋剂拮抗剂；以及该不良药剂系选自下列所组成的群组之中者：催吐药、刺激剂和苦味剂。一种药学产品，包括：复数个挤塑粒子，各粒子包括经分散在一基质之内的不良药剂或非-类鸦片拮抗剂；与一经配置在该等粒子周围的层；该基质与该层将不良药剂或非-类鸦片拮抗剂隔离在一完整药学产品之内，其中该非-类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：苯二氮平拮抗剂、安非他命拮抗剂、巴比妥盐拮抗剂与兴奋剂拮抗剂；以及该不良药剂系选自下列所组成的群组之中者：催吐药、刺激剂和苦味剂。如申请专利范围第3项之药学产品，其中该类鸦片拮抗剂粒子具有从约0.1至约6.0毫米之平均长度。如申请专利范围第44项之药学产品，其中该类鸦片拮抗剂粒子具有从约0.1至约6.0毫米之平均长度。如申请专利范围第1项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服一经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC相对于给一患者族群单剂投服一完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC之比例为约5：1或更大者。如申请专利范围第80项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服一经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC相对于给一患者族群单剂投服一完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC之比例为约25：1或更大者。如申请专利范围第80项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服一经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC相对于给一患者族群单剂投服一完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC之比例为约75：1或更大者。如申请专利范围第80项之药学产品，其中于给一患者族群单剂投服该经变动的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC相对于给一患者族群单剂投服完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC之比例为约200：1或更大者。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该类鸦片激动剂为羟氢可待因酮或其药学上可接受之盐。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该类鸦片激动剂为二氢吗啡酮或其药学上可接受之盐。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该类鸦片激动剂为二氢可待因酮或其药学上可接受之盐。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该类鸦片激动剂为羟二氢吗啡酮或其药学上可接受之盐。如申请专利范围第9项之药学产品，其中该类鸦片激动剂为吗啡或其药学上可接受之盐。一种药学产品，其包括：a)一粒子，包含一基质，该基质包括经分散在一第一疏水性材料内的类鸦片拮抗剂；与b)经配置在该粒子周围包括第二疏水性材料之一层，该基质与该层将该拮抗剂隔离在一完整药学产品之内；于给一患者族群单剂投服一经变动的包括该产品的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC相对于给一患者族群单剂投服一包括该产品的完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均AUC之比例为约5：1或更大者；其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。一种药学产品，其包括：a)一粒子，包含一基质，该基质包括经分散在第一疏水性材料内的类鸦片拮抗剂；与b)经配置在该粒子周围包括第二疏水性材料之一层，该基质与该层将该拮抗剂隔离在一完整药学产品之内；于给一患者族群单剂投服一经变动的包括该产品的药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax相对于给一患者族群单剂投服一包括该产品的完整药学产品之后所提供的拮抗剂之平均Cmax之比例为约20：1或更大者；其中该类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：那曲酮、洛酮、那美芬、环佐辛、烯丙左吗喃、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第1项之药学产品，其中该基质包括经分散在第一疏水性材料内的类鸦片拮抗剂；与经配置在各挤塑粒子周围包括第二疏水性材料之一层，该第二疏水性材料的量为该等挤塑粒子的重量之从约5%至约30%。如申请专利范围第24之药学产品，进一步包括含有分散在疏水性材料中之类鸦片激动剂的复数个粒子，其中该类鸦片激动剂系选自下列所组成的群组之中者：四唑芬太尼(alfentanil)、丙烯普鲁汀(allylprodine)、阿法-普鲁汀(alphaprodine)、安尼勒立汀(anileridine)、苯甲基吗啡、培集屈密特(bezitramide)、丁基原啡因(buprenorphine)、环丁甲二羟吗喃(butorphanol)、克罗尼他净(clonitazene)、可代因(codeine)、二氢去氧吗啡(desomorphine)、右旋吗拉密特(dextromoramide)、地佐辛(dezocine)、狄安普鲁密特(diampromide)、diamorphone、二氢可待因、二氢吗啡、狄门诺沙多(dimenoxadol)、狄美菲坦诺(dimepheptanol)、二甲胺二噻吩丁烯(dimethylthiambutene)、吗苯丁酯(dioxaphetyl butyrate)、狄匹潘浓(dipipanone)、依他佐辛(eptazocine)、氮@sIMGCHAR!d10022.TIF@eIMG!乙酯(ethoheptazine)、乙基甲基胺二噻吩丁烯(ethylmethylthiambutene)、乙基吗啡、爱托尼他净(etonitazene)、乙醯托啡因(etorphine)、二氢乙醯托啡因(dihydroetorphine)、吩坦尼(fentanyl)与衍生物、海洛因、二氢可待因酮(hydrocodone)、二氢吗啡酮(hydromorphone)、羟基配西汀(hydroxypethidine)、异美沙冬(isomethadone)、酚派丙酮(ketobemidone)、左旋吗泛(levorphanol)、左旋吩纳西吗泛(levophenacylmorphan)、洛芬太尼(lofentanil)、美配立汀(meperidine)、美普他酚(meptazinol)、美他唑新(metazocine)、美沙冬(methadone)、美托邦(metopon)、吗啡、密罗啡因(myrophine)、那碎因(narceine)、菸硷醯吗啡(nicomorphine)、去甲左啡诺(norlevorphanol)、去甲美沙酮(normethadone)、烯丙吗啡(nalorphine)、纳布啡(nalbuphene)、去甲吗啡(normorphine)、诺匹哌酮(norpipanone)、鸦片、羟氢可待因酮(oxycodone)、羟二氢吗啡酮(oxymorphone)、阿片全硷(papaveretum)、潘他唑新(pentazocine)、芬那多松(phenadoxone)、吩诺吗泛(phenomorphan)、吩那唑新(phenazocine)、吩诺配立汀(phenoperidine)、匹密诺汀(piminodine)、匹立屈密特(piritramide)、propheptazine、二甲哌替啶(promedol)、普鲁配立汀(properidine)、普帕西芬(propoxyphene)、苏芬坦尼(sufentanil)、痛立定(tilidine)、特拉吗窦(tramadol)、彼等的药学上可接受之盐，与任何上述者之混合物。如申请专利范围第92项之药学产品，进一步包括封包该复数粒子的胶囊。如申请专利范围第92项之药学产品，其中(i)该复数粒子包含类鸦片激动剂及(ii)该包含类鸦片拮抗剂之粒子系被压缩至口服锭剂中。如申请专利范围第92项之药学产品，其中该类鸦片激动剂粒子系由挤塑所形成。一种制备申请专利范围第95项之药学产品之方法，该方法包含经由下列步骤形成类鸦片激动剂粒子：a)将该类鸦片拮抗剂与该第一疏水性材料掺合形成一掺合物；b)将该掺合物加热到足以至少软化该混合物之温度；c)将该混合物挤塑形成一股条；和d)将该股条切成粒子。如申请专利范围第96项之方法，其中该类鸦片拮抗剂粒子具有从约0.1至约6.0毫米之平均直径。如申请专利范围第97项之方法，其中该类鸦片拮抗剂粒子具有从约0.1至约6.0毫米之平均长度。如申请专利范围第75项之药学产品，其中该不良药剂系选自下列所组成的群组之中者：催吐药、刺激剂和苦味剂。如申请专利范围第75项之药学产品，其中该非-类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：苯二氮平拮抗剂、安非他命拮抗剂与巴比妥盐拮抗剂。如申请专利范围第76项之药学产品，其中该不良药剂系选自下列所组成的群组之中者：催吐药和刺激剂。如申请专利范围第76项之药学产品，其中该非-类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：苯二氮平拮抗剂、安非他命拮抗剂与巴比妥盐拮抗剂。如申请专利范围第77项之药学产品，其中该不良药剂系选自下列所组成的群组之中者：催吐药和刺激剂。如申请专利范围第77项之药学产品，其中该非-类鸦片拮抗剂系选自下列所组成的群组之中者：苯二氮平拮抗剂、安非他命拮抗剂与巴比妥盐拮抗剂。如申请专利范围第1、24、30、36、55、57、59、60、67、75、76和77项中任一项之药学产品，其中该挤塑粒子只含有为该类鸦片拮抗剂、该不良药剂或该非-类鸦片拮抗剂之活性剂。如申请专利范围第105项之药学产品，其中该类鸦片拮抗剂为那曲酮的药学上可接受之盐。如申请专利范围第106项之药学产品，其中该类鸦片拮抗剂系以足以至少实质地阻断类鸦片激动剂之治疗上有效的剂量之效果的量被包含。如申请专利范围第106项之药学产品，其中该类鸦片拮抗剂为那曲酮盐酸盐。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，根据该药学产品于一小时内在700毫升SGF中之溶解，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约50：1或更大。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，以该药学产品于一小时内在700毫升SGF中之溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约100：1或更大。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，以该药学产品于一小时内在700毫升SGF中之溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约150：1或更大。如申请专利范围第24项之药学产品，其中使用USP Type II(桨型)装置，如USP23中所述，在37℃，50 rpm下，以该药学产品于一小时内在700毫升SGF中之溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约1000：1或更大。如申请专利范围第16项之药学产品，其中从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约50：1或更大。如申请专利范围第16项之药学产品，其中从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约100：1或更大。如申请专利范围第16项之药学产品，其中从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约150：1或更大。如申请专利范围第16项之药学产品，其中从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约1000：1或更大。如申请专利范围第25项之药学产品，其中，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从变动后该剂型释出的拮抗剂之量对从完整剂型释出的拮抗剂之量的比例为约50：1或更大。如申请专利范围第25项之药学产品，其中，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约100：1或更大。如申请专利范围第25项之药学产品，其中，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约150：1或更大。如申请专利范围第25项之药学产品，其中，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约1000：1或更大。如申请专利范围第26项之药学产品，其中，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约50：1或更大。如申请专利范围第26项之药学产品，其中，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约100：1或更大。如申请专利范围第26项之药学产品，其中，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约150：1或更大。如申请专利范围第26项之药学产品，其中，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约1000：1或更大。如申请专利范围第27项之药学产品，其中，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约50：1或更大。如申请专利范围第27项之药学产品，其中，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约100：1或更大。如申请专利范围第27项之药学产品，其中，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约150：1或更大。如申请专利范围第27项之药学产品，其中，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约1000：1或更大。如申请专利范围第28项之药学产品，其中，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约50：1或更大。如申请专利范围第28项之药学产品，其中，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约100：1或更大。如申请专利范围第28项之药学产品，其中，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约150：1或更大。如申请专利范围第28项之药学产品，其中，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约1000：1或更大。如申请专利范围第29项之药学产品，其中，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约50：1或更大。如申请专利范围第29项之药学产品，其中，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约100：1或更大。如申请专利范围第29项之药学产品，其中，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约150：1或更大。如申请专利范围第29项之药学产品，其中，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从变动后该药学产品释出的拮抗剂之量对从完整药学产品释出的拮抗剂之量的比例为约1000：1或更大。如申请专利范围第30项之药学产品，其中从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.5重量%。如申请专利范围第30项之药学产品，其中从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.2重量%。如申请专利范围第30项之药学产品，其中从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.1重量%。如申请专利范围第31项之药学产品，其中，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于1.0重量%；少于0.5重量%；或少于0.25重量%。如申请专利范围第31项之药学产品，其中，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.5重量%。如申请专利范围第31项之药学产品，其中，以药学产品在2小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.25重量%。如申请专利范围第32项之药学产品，其中，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于1.5重量%。如申请专利范围第32项之药学产品，其中，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于1.0重量%。如申请专利范围第32项之药学产品，其中，以药学产品在4小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.75重量%。如申请专利范围第33项之药学产品，其中，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于1.8重量%。如申请专利范围第33项之药学产品，其中，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于1.25重量%。如申请专利范围第33项之药学产品，其中，以药学产品在12小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.3重量%。如申请专利范围第34项之药学产品，其中，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于2.5重量%。如申请专利范围第34项之药学产品，其中，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于1.8重量%。如申请专利范围第34项之药学产品，其中，以药学产品在24小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于0.4重量%。如申请专利范围第35项之药学产品，其中，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于6.5重量%。如申请专利范围第35项之药学产品，其中，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于3.0重量%。如申请专利范围第35项之药学产品，其中，以药学产品在36小时处的溶解率为基准，从完整药学产品释放出的拮抗剂之重量百分比为少于1.5重量%。如申请专利范围第41项之药学产品，其中，以药学产品在1小时处的溶解率为基准，从药学产品释放出的激动剂之重量百分比为少于35重量%。如申请专利范围第42项之药学产品，其中，以药学产品在1小时处的溶解率为基准，从药学产品释放出的激动剂之重量百分比为少于40重量%。如申请专利范围第42项之药学产品，其中，以药学产品在1小时处的溶解率为基准，从药学产品释放出的激动剂之重量百分比为少于35重量%。 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