制备双环〔３．１．０〕已烷衍生物之方法，及其中间物

主权项

一种制备式(IA)化合物及其医药上可接受之盐类之方法：@sIMGTIF!d10112.TIF@eIMG!其中R1及R2系独立选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C3-8环烷基，及(4)-(CH2)n-苯基其中n为1或2；该烷基、环烷基及苯基为未经取代或经一或多个卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢；其包括：(A)将式(II)化合物氧化：@sIMGTIF!d10113.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10154.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10155.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10156.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)卤素，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10157.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10158.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10159.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh为氢、C1-10烷基或C3-8环烷基；或Rb及Rc与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10114.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10160.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10161.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10162.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，Rd为氢或C1-10烷基；且R4系选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)Si-(R9)(R10)(R11)，(4)C(=O)-R12，(5)CH2-苯基，其中该苯基为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基及C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代(6)(CH2)p-O-(CH2)q-X'-R14，(7)四氢吡喃基，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基且R14系选自下列各基所组成之群，(a)氢，(b)C1-10烷基，R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；p为1或2，q为从1-10之整数；及X'为O或一个键；形成式(IV)化合物：@sIMGTIF!d10115.TIF@eIMG!(B)将式(IV)化合物去保护，形成式(V)化合物：@sIMGTIF!d10116.TIF@eIMG!(C)将式(V)化合物与式(VI)化合物反应：@sIMGTIF!d10117.TIF@eIMG!其中R5及R6系各自选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C3-8环烷基，及(4)(CH2)m-苯基，其中m为0、1或2，且R7系选自下列所组成之基(1)氢，及(2)Si-(R9)(R10)(R11)，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基；得到式(VII)化合物：@sIMGTIF!d10118.TIF@eIMG!(D)将式(VII)化合物氧化得到式(VIII)化合物：@sIMGTIF!d10119.TIF@eIMG!(E)将式(VIII)化合物转变为式(IX)化合物：@sIMGTIF!d10121.TIF@eIMG!及(F)将式(IX)化合物转变成式(IA)化合物。如请求项1之方法，其中R5及R6为甲基。如请求项1之方法，其中R5及R6为苯基。如请求项1之方法，其中R3为甲氧基。如请求项1之方法，其中R1及R2为氢。如请求项1之方法，其中R7为三甲基矽烷基。如请求项1之方法，其中X为氢。如请求项1之方法，其中X为氟。如请求项1之方法，其中R4为第三丁基二甲基矽烷基。一种制备式(IA)化合物及其医药上可接受之盐类之方法：@sIMGTIF!d10120.TIF@eIMG!其中R1及R2系独立选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C3-8环烷基，及(4)-(CH2)n-苯基其中n为1或2，该烷基、环烷基及苯基为未经取代或经一或多个卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢；其包括将式(IX)化合物：@sIMGTIF!d10122.TIF@eIMG!其中R5及R6系独立选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C3-8环烷基，及(4)(CH2)m-苯基，其中m为0、1或2，转变为式(IA)化合物。如请求项10之方法，其中R5及R6为甲基。如请求项10之方法，其中R5及R6为苯基。如请求项10之方法，其中X为氟。如请求项10之方法，其中X为氢。一种制备式(II)化合物之方法：@sIMGTIF!d10123.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10163.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10164.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10165.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(Vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re或Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10166.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10167.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10168.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh为氢、C1-10烷基或C3-8环烷基；或Rb及Rc为与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10124.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10169.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10170.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10171.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，Rd为氢或C1-10烷基；X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢；R4系选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)Si-(R9)(R10)(R11)，(4)C(=O)-R12，(5)CH2-苯基，其中该苯基为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基及C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代(6)(CH2)p-O-(CH2)q-X'-R14，(7)四氢吡喃基，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基，且R14系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；p为1或2，q为从1-10之整数；及X'为O或一个键；其包括：(A)将式(X)化合物：@sIMGTIF!d10125.TIF@eIMG!转变为式(XI)化合物：@sIMGTIF!d10126.TIF@eIMG!及(B)将式(XI)化合物与硷在路易斯酸的存在下反应，得到式(II)化合物。如请求项15之方法，其中将式(X)化合物转变为式(XI)化合物系包括在环氧化物来源及催化量之VO(acac)2的存在下，将式(X)化合物环氧化之步骤。如请求项15之方法，其中将式(X)化合物转变为式(XI)化合物系包括将式(X)化合物与卤化剂作用，接着与硷作用。如请求项15之方法，其中X为氟。如请求项15之方法，其中X为氢。如请求项15之方法，其进一步包括将式(II)化合物氧化形成式(IV)化合物之步骤@sIMGTIF!d10127.TIF@eIMG!如请求项20之方法，其中X为氟。如请求项20之方法，其中X为氢。一种制备式(XII)化合物之方法，@sIMGTIF!d10128.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10172.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10173.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10174.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10175.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10176.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10177.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh为氢、C1-10烷基或C3-8环烷基；或Rb及Rc为与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10129.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10178.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10179.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10180.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，Rd为氢或C1-10烷基；X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢；其包括：(A)将式(II)化合物@sIMGTIF!d10130.TIF@eIMG!其中R4系选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)Si-(R9)(R10)(R11)，(4)C(=O)-R12，(5)CH2-苯基，其中该苯基为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基及C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代(6)(CH2)p-O-(CH2)q-X'-R14，(7)四氢吡喃基，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基，且R14系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；p为1或2；q为从1-10之整数；及X'为O或一个键；转变成式(XIII)化合物：@sIMGTIF!d10131.TIF@eIMG!其中R8系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)O-SO2-R12，其中R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；(B)将R4基移除，形成式(XIV)化合物：@sIMGTIF!d10132.TIF@eIMG!及(C)将式(XIV)化合物氧化形成式(XII)化合物。如请求项23之方法，其中R3为甲氧基。一种制备式(XII')化合物之方法，@sIMGTIF!d10133.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(1)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10181.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10182.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10183.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10184.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10185.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10186.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh为选自氢、C1-10烷基或C3-8环烷基所组成之群；Rd为氢或C1-10烷基；或Rb及Rc为与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10134.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10187.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10188.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10189.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢；及R4系选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)Si-(R9)(R10)(R11)，(4)C(=O)-R12，(5)CH2-苯基，其中该苯基为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基及C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代，(6)(CH2)p-O-(CH2)q-X'-R14，(7)四氢吡喃基，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基，且R14系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基；R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；p为1或2；q为从1-10之整数；及X'为O或一个键；其包括将式(IV)化合物：@sIMGTIF!d10135.TIF@eIMG!转变成式(XII')化合物。一种式(VII)化合物及其盐类：@sIMGTIF!d10136.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10190.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10191.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10192.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为其未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10193.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10194.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10195.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh系选自氢、C1-10烷基或C3-8环烷基所组成之群；Rd为氢或C1-10烷基；或Rb及Rc与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10137.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10196.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10197.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10198.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，R5及R6系独立选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C3-8环烷基，及(4)(CH2)m-苯基，其中m为0、1或2；且X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢。一种式(VIII)化合物及其盐类：@sIMGTIF!d10138.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10199.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10200.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10201.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为其未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10202.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10203.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10204.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh氢、C1-10烷基或C3-8环烷基；Rd为氢或C1-10烷基；或Rb及Rc为与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10139.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10205.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10206.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10207.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，R5及R6系独立选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C3-8环烷基，及(4)(CH2)m苯基，其中m为0、1或2；且X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢。一种式(IX)化合物及其盐类：@sIMGTIF!d10140.TIF@eIMG!其中R5及R6系独立选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)C3-8环烷基，及(4)(CH2)m-苯基，其中m为0、1或2；且X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢。一种式(XA)化合物及其盐类：@sIMGTIF!d10141.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10208.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10209.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10210.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10211.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10212.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10213.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh为氢、C1-10烷基或C3-8环烷基；或Rb及Rc与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10142.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10215.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10216.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10214.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，Rd为氢或C1-10烷基。一种式(XI)化合物及其盐类：@sIMGTIF!d10143.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10217.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10218.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10219.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf，Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10220.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10221.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10222.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh为氢、C1-10烷基或C3-8环烷基；或Rb及Rc与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10144.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10223.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10224.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10225.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，Rd为氢或C1-10烷基；R4系选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)Si-(R9)(R10)(R11)，(4)C(=O)-R12，(5)CH2-苯基，其中该苯基为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基及C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代(6)(CH2)p-O-(CH2)q-X'-R14，(7)四氢吡喃基，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基，且R14系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基’R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；p为1或2；q为从1-10之整数；及X'为O或一个键；X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢。一种式(IVA)化合物及其盐类：@sIMGTIF!d10145.TIF@eIMG!其中X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢；及R4系选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)Si-(R9)(R10)(R11)，(4)C(=O)-R12，(5)CH2-苯基，其中该苯基为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基及C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代，(6)(CH2)p-O-(CH2)q-X'-R14，及(7)四氢吡喃基，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基，R14系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；p为1或2；q为从1-10之整数；及X'为O或一个键。一种式(II)化合物及其盐类：@sIMGTIF!d10146.TIF@eIMG!其中R3系选自下列各基所组成之群(1)-OH，(2)-O-Ra，及(3)-NRbRc，其中Ra系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，及(b)C3-8环烷基，且Ra为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)C1-10烷氧基，(ii)羟基，(iii)卤素，(iv)SRd，(v)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(vi)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10226.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10227.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10228.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vii)NReRf；Rb、Rc、Re及Rf系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，及(c)C3-8环烷基，且当Rb、Rc、Re及Rf为C1-10烷基或C3-8环烷基时，该C1-10烷基及C3-8环烷基为未经取代或经一或多个下列各基取代(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10229.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10230.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10231.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh；其中Rg及Rh为氢、C1-10烷基或C3-8环烷基；或Rb及Rc与其相连结之N原子，共同形成下列基团@sIMGTIF!d10147.TIF@eIMG!其中r为1或2，且NRbRc基团可为未经取代或于环碳上经一或多个下列各基取代，(i)羟基，(ii)C1-10烷氧基，(iii)SRd，(iv)芳基，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，(v)吡咯、吡唑、咪唑、吡啶、吡@sIMGCHAR!d10232.TIF@eIMG!、嘧啶、呋喃、吡喃、@sIMGCHAR!d10233.TIF@eIMG!唑、异@sIMGCHAR!d10234.TIF@eIMG!唑、嘌呤、苯并咪唑、喹啉、异喹啉或吲哚，其未经取代或经一或多个羟基、C1-10烷氧基、C1-10烷基或卤素取代，及(vi)NRgRh，Rd为氢或C1-10烷基；R4系选自下列各基所组成之群(1)氢，(2)C1-10烷基，(3)Si-(R9)(R10)(R11)，(4)C(=O)-R12，(5)CH2-苯基，其中该苯基为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基及C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代，(6)(CH2)p-O-(CH2)q-X'-R14，及(7)四氢吡喃基，其中R9、R10及R11各为C1-10烷基或苯基，及R14系选自下列各基所组成之群(a)氢，(b)C1-10烷基，R12系选自下列各基所组成之群(a)C1-10烷基，(b)C1-10全氟烷基，或(c)苯基，其为未经取代或经一或多个选自由硝基、卤素、C1-10烷基或C1-10烷氧基所组成之群之取代基取代；p为1或2；q为从1-10之整数；及X'为O或一个键；X系选自下列各基所组成之群(1)卤素，及(2)氢。