发明名称 |
小分子瘦蛋白受体调节剂 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的新化合物、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物作为瘦蛋白受体调节剂模拟物在制备药物中的用途,所述药物针对与体重增加、2型糖尿病和血脂异常相关的病症。<img file="dpa00001310619300011.GIF" wi="1531" he="591" /> |
申请公布号 |
CN102159545A |
申请公布日期 |
2011.08.17 |
申请号 |
CN200980131630.X |
申请日期 |
2009.06.04 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
I·辛普森;M·希金博顿;E·钱普曼;A·V-A·霍根 |
分类号 |
C07D213/30(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/30(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
赵向辉;林毅斌 |
主权项 |
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体或N-氧化物,<img file="FPA00001310619400011.GIF" wi="816" he="350" />其中:A选自吡啶基和哌嗪基,其中的每一个被一个或多个C<sub>1-4</sub>-烷基任选取代;Y选自O、N(R<sup>6</sup>)和CH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>选自氢和C<sub>1-4</sub>-烷基;R<sup>2</sup>选自氢和C<sub>1-4</sub>-烷基;R<sup>3</sup>选自C<sub>1-4</sub>-烷基、羟基-C<sub>1-4</sub>-烷基和苯基-C<sub>1-4</sub>-烷基,其中苯基被一个或多个独立选自卤素、羟基、氰基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1-4</sub>-烷基和C<sub>1-4</sub>-烷氧基的取代基任选取代;R<sup>4</sup>选自氢和C<sub>1-4</sub>-烷基;R<sup>5</sup>选自C<sub>1-6</sub>-烷基(被一个或多个独立选自氧代和氟的取代基任选取代)、苯基-C<sub>1-6</sub>-烷基(其中苯基被一个或多个独立选自卤素、羟基、氰基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1-6</sub>-烷基和C<sub>1-6</sub>-烷氧基的取代基任选取代)和杂环基-C<sub>1-6</sub>-烷基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们相连的氮原子一起形成被一个或多个C<sub>1-4</sub>-烷基任选取代的饱和杂环,R<sup>6</sup>选自氢和C<sub>1-4</sub>-烷基,和n是1、2或3;条件是所述化合物不是选自:●N,3-二甲基-2-[[[甲基(2-吡啶基甲基)氨基]羰基]氨基]丁酰胺,和●N-[(1S)-1-[[[(1S)-1-(1,3-二氧戊环-2-基)-3-甲基丁基]氨基]羰基]-2-甲基丙基]-3-吡啶丙酰胺。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |