左乙拉西坦缓释微丸胶囊制剂

摘要

本发明涉及一种左乙拉西坦缓释微丸胶囊制剂及其制备方法。它的各成份的质量组成：左乙拉西坦50-70％，空白丸芯15-30％，羟丙甲基纤维素或聚维酮5-10％，乙基纤维素或丙烯酸树脂7-15％，滑石粉1-8％，胶体二氧化硅0.5-2％。将左乙拉西坦细粉通过粘合剂包裹到空白丸芯上，制成含药微丸，在含药微丸上进行隔离层包衣，对包隔离层后的含药微丸包缓释衣膜制得缓释微丸，将缓释微丸和滑石粉和胶体二氧化硅混合后填充于胶囊。通过采用微丸和缓释技术将左乙拉西坦制成缓释胶囊制剂，既可以达到缓释制剂平稳血药浓度，降低副作用发生的频率和程度，更可以从根本上解决片剂受胃幽门括约肌影响大和胃排空个体差异大的问题。

主权项

1.一种左乙拉西坦缓释微丸胶囊制剂，其特征在于它的各组份的质量组成为：制备方法包括如下的步骤：1)按处方计量，将左乙拉西坦粉碎过100目筛，将羟丙甲基纤维素或聚维酮用纯化水配置成水溶液作为粘合剂使用，将空白丸芯加入糖衣包衣机中，调整转速20-25转/分钟，仰角10-20°，使空白丸芯处于运动状态，然后将粘合剂经喷枪喷入，雾化压力0.02MPa，雾化距离10-20厘米，进行空白丸芯的润湿过程；10-15分钟待空白丸芯充分润湿后，将左乙拉西坦粉末均匀加入，进行左乙拉西坦粉末在空白丸芯上的包裹过程，然后重复喷液一加粉过程，至左乙拉西坦粉末全部加入，即制得了含左乙拉西坦的含药微丸；2)含药微丸经60℃干燥4小时后，进行筛分，含药微丸再加入流化床包衣机中使用剩余的粘合剂进行隔离层包衣；调整进风量至微丸处于微沸状态，进风温度50-60℃，喷液速度约20-40克，雾化压力0.02MPa，物料温度控制在38-42℃，至剩余的粘合剂全部包完后，将微丸60℃干燥4小时；3)干燥后进行筛分，含药微丸再加入流化床包衣机中准备进行缓释膜包衣，按照乙基纤维素水分散体∶纯化水＝3∶2的比例在搅拌状态下将乙基纤维素水分散体缓慢加入纯化水中，持续搅拌，作为包衣液备用；或将处方量丙烯酸树脂水分散体固体含量一半的滑石粉加入适量的纯化水中分散后搅拌状态下加入丙烯酸树脂水分散体中，持续搅拌，制成含丙烯酸树脂12.5％的丙烯酸树脂水分散体包衣液备用；调整进风量至微丸处于微沸状态，进风温度40-50℃，喷液速度约10-20克，雾化压力0.02MPa，物料温度控制在30-36℃；缓释包衣结束后，将微丸在40℃固化4小时，过800-1000微米筛，既得左乙拉西坦缓释微丸；4)最后将左乙拉西坦缓释微丸与滑石粉和胶体二氧化硅混合后填充于适宜胶囊中，按含量计每粒胶囊含左乙拉西坦250mg，制得左乙拉西坦缓释微丸胶囊。