发明名称 含有并环的噁唑烷酮抗菌素
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的一种含有并环的噁唑烷酮抗菌素、其药学上可接受的盐或其立体异构体:其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、A环、B环、<img file="dsa00000144719600011.GIF" wi="181" he="103" />和-Y-如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的用途。<img file="dsa00000144719600012.GIF" wi="903" he="256" />
申请公布号 CN102153547A 申请公布日期 2011.08.17
申请号 CN201010201740.3 申请日期 2010.06.08
申请人 山东轩竹医药科技有限公司 发明人 黄振华
分类号 C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D413/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:<img file="FSA00000144719700011.GIF" wi="876" he="258" />其中,R<sup>1</sup>为乙酰胺基,羟基,氨基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基,1,2,3-三氮唑基或异噁唑氧基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>独立地为氢原子,卤素原子或C<sub>1-6</sub>烷基;<img file="FSA00000144719700012.GIF" wi="178" he="105" />为A环与B环共同组成的并环基团,其中A环为3-8元环状基团;A环可进一步被1-3个R<sup>5</sup>所取代,R<sup>5</sup>独立地选自氢原子,卤素原子,C<sub>1-6</sub>烷基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,羟基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,氨基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基或C<sub>1-6</sub>烷基胺基甲酰基;B环为苯环,吡啶或吡嗪;B环可进一步被1-3个R<sup>4</sup>所取代,R<sup>4</sup>独立地选自氢原子,卤素原子,C<sub>1-6</sub>烷基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,羟基,羟基C<sub>1-6</sub>烷基,氨基,C<sub>1-6</sub>烷基胺基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)胺基或C<sub>1-6</sub>烷基胺基甲酰基;-Y-为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,-CH(R<sup>7</sup>)-,-NH-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-CH<sub>2</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R<sup>7</sup>)-CH<sub>2</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CO)-,-O-,-S-,-C(O)-,-SO-或-SO<sub>2</sub>-,其中R<sup>7</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、羟基或氨基,n为1~4的整数;R<sup>6</sup>为5-6元饱和或不饱和的氮杂环,R<sup>6</sup>还可进一步被R<sup>7</sup>取代,R<sup>7</sup>选自被卤素原子取代或未被取代的C<sub>1-6</sub>烷基。
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