发明名称 |
5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物,其结构式为:<img file="b2008100470266a00011.GIF" wi="304" he="245" />式中R<sub>1</sub>为氢、烷基、苯基或取代的苯基。其制法:将1-羧基-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯与氯甲酸乙酯反应后,在NaN<sub>3</sub>作用下生成1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯;1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯经Curtius重排生成对应的异氰酸酯,异氰酸酯与伯胺、仲胺或氨水反应得到N’-取代脲基环丙烷,N’-取代脲基环丙烷关环生成5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物。本发明制备方法简单、产率较高,而且能容易地制备5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物。本发明化合物有相当好的抗惊厥活性。 |
申请公布号 |
CN101255136B |
申请公布日期 |
2011.08.17 |
申请号 |
CN200810047026.6 |
申请日期 |
2008.03.11 |
申请人 |
武汉大学 |
发明人 |
胡先明;朱齐凤 |
分类号 |
C07D233/74(2006.01)I;C07C275/16(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D233/74(2006.01)I |
代理机构 |
武汉天力专利事务所 42208 |
代理人 |
程祥;冯卫平 |
主权项 |
1.5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物,其结构式为:<img file="FSB00000474731400011.GIF" wi="304" he="246" />式中R<sub>1</sub>为氢、甲基、异丙基、丁基、1-羟甲基丙基、苄基、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、3,5-二氯苯基或4-硝基苯基。 |
地址 |
430072 湖北省武汉市武昌珞珈山 |