发明名称 吲唑、苯并异噁唑和苯并异噻唑及其作为雌激素药物的用途
摘要 本发明涉及式(I)的化合物:其中R1、R2、R3、X、Y和A如说明书所定义。该化合物是雌激素受体的调节剂。
申请公布号 CN101080395B 申请公布日期 2011.08.17
申请号 CN200580043025.9 申请日期 2005.10.14
申请人 特拉梅克斯实验室 发明人 贝努瓦·朗多特;让·拉斐;葆拉·邦内特;蒂里·克勒克;伊戈尔·杜克;埃里克·杜兰蒂;弗朗科伊斯·普西奥;杰奎琳·希尔兹;克里斯琴·布洛特;菲利普·梅洛斯
分类号 C07D231/56(2006.01)I;C07D491/06(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I 主分类号 C07D231/56(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元;赵仁临
主权项 1.式(I)的化合物,或其酸加成盐,<img file="FSB00000249165800011.GIF" wi="463" he="408" />其中:-R<sub>1</sub>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,-SO<sub>2</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>或苄基;-R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地是氢或羟基,卤素,或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;-X是O,S,SO,SO<sub>2</sub>或NR<sub>4</sub>;-R<sub>4</sub>是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,苯基,苯基-CH<sub>2</sub>-,-CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>或-SO<sub>2</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>基团,其中苯基是未取代的或被至少一个选自下列的取代基取代:羟基和卤素;-Y是直接键,-(CR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>)<sub>n</sub>-或-R<sub>10</sub>C=CR<sub>11</sub>-;-R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;-R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>各自独立地是氢或氰基,或-CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>基团;-n是1或2;-A是(C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>)环烷基;条件是:1/当X是O、R<sub>1</sub>O是6-OH或6-OCH<sub>3</sub>、Y是直接键、且A是环戊基时,则在4,5位上的(R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>)或(R<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>)不同于(H,Cl);2/所述化合物不是<img file="FSB00000249165800012.GIF" wi="1674" he="762" />
地址 摩纳哥摩纳哥