主权项 |
一种制备2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯之方法,其包括在作为催化剂之铟盐存在下使酮基异佛尔酮与醯化剂反应。如请求项1之方法,其中该铟盐为三氯化铟或参(三氟甲磺酸)铟。如请求项1或2之方法,其中该醯化剂为酸酐、醯基氯或烯醇酯。如请求项3之方法,其中该醯化剂为:直链或分支链烷酸酐,直链或分支链烷醯氯,或烯醇酯。如请求项4之方法,其中该醯化剂为乙酸酐、丙酸酐或丁酸酐;乙醯氯、丙醯氯或丁醯氯;或乙酸异丙烯酯或丁酸异丙烯酯。如请求项1或2之方法,其中该醯化剂与酮基异佛尔酮之莫耳比率为约1:1至约5:1。如请求项6之方法,其中该醯化剂与酮基异佛尔酮之莫耳比率为约2:1至约3:1。如请求项7之方法,其中该醯化剂与酮基异佛尔酮之莫耳比率为约3:1。如请求项1或2之方法,其中用作催化剂之该铟盐量为基于酮基异佛尔酮之量约0.1莫耳%至约2莫耳%。如请求项9之方法,其中用作催化剂之该铟盐量为基于酮基异佛尔酮之量约0.1至约1莫耳%。如请求项1或2之方法,其中该醯化反应系在约0℃至约140℃。如请求项11之方法,其中该醯化反应系在约25℃至约90℃之温度下进行。如请求项12之方法,其中该醯化反应系在约25℃至约70℃之温度下进行。如请求项1或2之方法,其中该所获得之2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯藉由酯交换作用产生2,3,5-三甲基氢醌,且使后者与异叶色醇及/或叶色醇反应从而转化为(全外消旋)-α-生育酚。一种制备2,3,5-三甲基氢醌之方法,其中将如请求项1至13中任一项所获之2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯使用作为起始物质。如请求项15之方法,其中将如请求项1至13中任一项所获之2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯酯交换为2,3,5-三甲基氢醌。一种制备α-生育酚及其烷酸酯之方法,其包括下列步骤:使酮基异佛尔酮以如请求项1至13中任一项之方法反应成2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯;将所获得之2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯藉由酯交换作用转化以产生2,3,5-三甲基氢醌;及使后者与异叶色醇及/或叶色醇反应为α-生育酚。一种制备α-生育酚及其烷酸酯之调配物之方法,其包括下列步骤:使酮基异佛尔酮以如请求项1至13中任一项之方法反应成2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯;将所获得之2,3,5-三甲基氢醌二烷酸酯藉由酯交换作用转化以产生2,3,5-三甲基氢醌;及使后者与异叶色醇及/或叶色醇反应为α-生育酚。如请求项17或18之方法,其中该α-生育酚及其烷酸酯系(全外消旋)-α-生育酚及其乙酸酯。 |