发明名称 三唑化合物、其应用以及含有这些化合物的制剂
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其作为杀真菌剂和在抗真菌剂中的用途,其中各变量具有权利要求书和说明书中所定义的含义。
申请公布号 CN102149691A 申请公布日期 2011.08.10
申请号 CN200980135032.X 申请日期 2009.09.03
申请人 巴斯夫欧洲公司 发明人 S·乌尔姆施奈德;J·迪茨;J·兰纳;T·格尔特;W·格拉梅诺斯;B·米勒;J·K·洛曼;M·弗莱度
分类号 C07D249/08(2006.01)I;A01N43/653(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D249/08(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 刘金辉;林柏楠
主权项 1.式I化合物及其可农用盐:<img file="FDA0000049331040000011.GIF" wi="762" he="406" />其中各变量具有下列含义:R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烯基,其中上述基团未被取代或可以含有1、2、3、4或5个独立地选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基和苯基的取代基,其中苯基本身未被取代或被1、2、3、4或5个独立选择的取代基L取代;或为未被取代或被1、2、3、4或5个独立选择的取代基L取代的6-10员芳基,其中L如下所定义:L为卤素、氰基、硝基、羟基、氰氧基(OCN)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链二烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>卤代链二烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯氧基、羟基亚氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧亚氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧亚氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧亚氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、S(=O)<sub>n</sub>A<sup>1</sup>、C(=O)A<sup>2</sup>、C(=S)A<sup>2</sup>、NA<sup>3</sup>A<sup>4</sup>、苯氧基、苯基、杂芳氧基、杂环氧基、杂芳基、杂环基,其中在上述基团中,杂芳基为芳族5、6或7员杂环且杂环基为饱和或部分不饱和的5、6或7员杂环,它们各自含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子;其中n、A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>、A<sup>3</sup>、A<sup>4</sup>如下所定义:n为0、1或2;A<sup>1</sup>为氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基、苯基、苯基氨基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基;A<sup>2</sup>为对A<sup>1</sup>所述基团之一或C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷氧基;A<sup>3</sup>、A<sup>4</sup>相互独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烯基、苯基或在杂环中具有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂芳基;L的基团定义的脂族和/或脂环族和/或芳族基团本身可以带有1、2、3或4个相同或不同的基团R<sup>L</sup>:R<sup>L</sup>为卤素、羟基、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>卤代环烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基羰氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧羰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基;R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链二烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>卤代链二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烯基;R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链二烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>卤代链二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烯基、羧基、甲酰基、Si(A<sup>5</sup>A<sup>6</sup>A<sup>7</sup>)、C(O)R<sup>∏</sup>、C(O)OR<sup>∏</sup>、C(S)OR<sup>∏</sup>、C(O)SR<sup>∏</sup>、C(S)SR<sup>∏</sup>、C(NR<sup>A</sup>)SR<sup>∏</sup>、C(S)R<sup>∏</sup>、C(NR<sup>∏</sup>)N-NA<sup>3</sup>A<sup>4</sup>、C(NR<sup>∏</sup>)R<sup>A</sup>、C(NR<sup>∏</sup>)OR<sup>A</sup>、C(O)NA<sup>3</sup>A<sup>4</sup>、C(S)NA<sup>3</sup>A<sup>4</sup>或S(=O)<sub>n</sub>A<sup>1</sup>;其中R<sup>∏</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基或苯基;R<sup>A</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基或苯基;A<sup>5</sup>、A<sup>6</sup>、A<sup>7</sup>相互独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基或苯基;其中除非另有指明,R<sup>∏</sup>、R<sup>A</sup>、A<sup>5</sup>、A<sup>6</sup>和A<sup>7</sup>相互独立地未被取代或被1、2、3、4或5个如上所定义的L取代;R<sup>4</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代炔基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>链二烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>卤代链二烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>卤代环烯基;除非另有指明,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相互独立地未被取代或被1、2、3、4或5个如上所定义的L取代;条件是若R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>为氢,则R<sup>1</sup>不为未被取代的苯基;若R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>为氢,则R<sup>1</sup>不为未被取代的苯基;若R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>为氢且R<sup>4</sup>为甲基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基,则R<sup>1</sup>不为4-氟苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-三氟甲基苯基或2,4-二氯苯基;以及若R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>为氢,则R<sup>1</sup>不为2-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3-正丁氧基苯基、3-叔丁氧基苯基、4-苯氧基苯基、3-(2-氟苯氧基)苯基、3-(3-氯苯氧基)苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-正丙基苯基、3-异丙基苯基、4-异丙基苯基、3-叔丁基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-苯基苯基、3-(3-氯苯基)苯基、3-(4-氯苯基)苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、3,5-二氯苯基或2,4,6-三氯苯基。
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