发明名称 东莨菪碱衍生物的合成方法
摘要 本发明提供东莨菪碱衍生物的合成方法。所述合成方法是在碳酸盐或碳酸氢盐等碱性物质存在条件下,东莨菪碱与卤烷烃或卤烯烃发生季铵化反应。反应前将反应物以及溶剂作无水处理,反应开始时按2倍摩尔东莨菪碱的量投入碱性物质,反应进行4小时将碱性物质滤除,滤液继续进行反应,所述溶剂选自乙醇、甲醇和乙腈任一种或它们的混合物。
申请公布号 CN101307051B 申请公布日期 2011.08.10
申请号 CN200810023880.9 申请日期 2008.04.18
申请人 重庆巨琪诺美制药有限公司;南京都药医药科技有限公司 发明人 程琪;张广明
分类号 C07D451/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;G01N30/02(2006.01)I 主分类号 C07D451/10(2006.01)I
代理机构 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人 董建林;薛伯奇
主权项 1.通式为(I)的东莨菪碱衍生物的合成方法,<img file="FSB00000456488600011.GIF" wi="1181" he="294" />其中:X为卤素;R独立为选自下列的有机基团:烷基或烯基,其特征在于在碱性物质存在条件下,东莨菪碱与卤烃在溶剂中回流发生季铵化反应,其中反应前将东莨菪碱、卤烃以及溶剂作无水处理,反应开始时按2倍摩尔东莨菪碱的量投入碱性物质,反应进行4小时将反应体系中的碱性物质滤除,滤液继续进行反应,所述溶剂选自乙醇、甲醇和乙腈任一种或它们的混合物,所述卤烃为卤烷烃或者卤烯烃;所述碱性物质为碳酸盐或碳酸氢盐。
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