发明名称 一种制备不对称双吲哚甲烷类化合物的方法
摘要 本发明涉及一种制备不对称双吲哚取代甲烷类化合物的制备方法。是利用InX3催化的Friedel-Crafts反应实现的。反应条件温和,操作简便,底物适用性好,以水为溶剂,环境友好,分离纯化方便,具有大量合成不对称双吲哚甲烷类化合物的应用前景。
申请公布号 CN101585799B 申请公布日期 2011.08.10
申请号 CN200910053428.1 申请日期 2009.06.19
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 林国强;孙兴文;林华;沈少春;臧杨
分类号 C07D209/18(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D209/18(2006.01)I
代理机构 上海新天专利代理有限公司 31213 代理人 邬震中
主权项 1.一种制备式3化合物的方法,其特征是在室温至80℃的温度下,水作为溶剂,化合物1和化合物2在InX<sub>3</sub>催化下反应5~48小时获得化合物3;所述的化合物1、化合物2和InX<sub>3</sub>的摩尔比为1∶1~2∶0.01~0.1;反应式如下:<img file="FSB00000510443700011.GIF" wi="1457" he="476" />其中,R<sup>1</sup>为C<sub>1~8</sub>的烷氧基、C<sub>1~8</sub>的烷基、卤素或NO<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>为C<sub>1~8</sub>的烷氧基、C<sub>1~8</sub>的烷基、卤素或NO<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>为H、C<sub>1~8</sub>的烷氧基或卤素;X为溴、氯或OTf。
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