糖皮质激素受体、AP-1和/或NF-κB 活性的环戊噻吩调节剂及其用途

摘要

式I化合物和其对映体、非对映体或可药用盐，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸如本文定义。还公开了包含式I化合物的药物组合物和组合，以及治疗疾病或病症包括代谢性或炎性或免相关疾病或病症的方法。

主权项

1. 式I化合物或其对映体、非对映体或可药用盐：其中：R¹和R² 独立地选自：氢、卤素、烷基、取代烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、硝基、叠氮基、氰基、 OR¹⁰、NR¹⁰R¹¹、-(O)_t-C(=O)R¹⁰、-(O)_t-CO₂R¹⁰、-(O)_t-C(=O)NR¹⁰R¹¹、NR¹⁰C(=O)R¹¹、NR¹⁰C(=O)OR¹¹、NR¹⁰C(=S)OR¹¹、S(=O)_pR¹⁵  NR¹¹S(=O)_pR¹⁵、N(S(=O)_pR¹⁵)₂、S(=O)_pNR¹⁰R¹¹、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基；R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸中至少一个是R⁹-NH-C(=O)，并且剩余的独立地选自：氢、卤素、烷基、取代烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、硝基、氰基、 OR¹²、SR¹²、NR¹²R¹³、C(=O)R¹²、CO₂R¹²、C(=O)NR¹²R¹³、-O-C(=O)R¹²、NR¹²C(=O)R¹³、NR¹²C(=O)OR¹³、NR¹²C(=S)OR¹³、S(=O)_pR¹⁶、NR¹²S(=O)_pR¹⁶、S(=O)_pNR¹²R¹³、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基；R⁹选自：氢、C_1-6烷基、OR¹⁴、取代的C_1-6烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基、取代的杂芳基；R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和 R¹⁴每次出现时独立地选自：(i) 氢、烷基、取代烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基和取代的杂环基；或者(ii) 与其连接的原子一起，R¹⁰与R¹¹结合和/或R¹²与R¹³结合形成杂芳基或杂环基环；R¹⁵和R¹⁶每次出现时独立地选自：烷基、取代烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基和取代的杂环基； t每次出现时是0或1；并且p每次出现时是1或2。