发明名称 PRODROGAS DE COMPUESTOS N-ACIDICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y PSIQUIATRICOS, TALES COMO ESQUIZOFRENIA Y TRASTORNO BIPOLAR.
摘要 Método de administracion sostenida de una droga de origen que contiene lactama, imida, amida, sulfonamida, carbamato o urea por administracion a un paciente de una cantidad efectiva de un compuesto prodroga de la solicitud donde luego de la administracion al paciente, la liberacion de la droga de origen de la prodroga es una liberacion sostenida. Los compuestos prodroga apropiados para utilizar en los métodos de la solicitud son conjugados lábiles de drogas de origen que se derivatizan mediante unidades de prodroga unidas a través de un carbonilo. Los compuestos prodroga de la solicitud se pueden utilizar para tratar cualquier condicion para la cual la lactama, imida, amida, sulfonamida, carbamato o urea que contiene la droga de origen es util como tratamiento. Reivindicacion 1: Un compuesto prodroga caracterizado porque es de formula 1, 2 o 3, y los isomeros geométricos, enantiomeros, diastereomeros, racematos, sales aceptables farmacéuticamente y solvatos de las mismas; donde A y B junto con -N(C=X)- o -N=C-X- o -S(O)2-N- están unidos para formar una droga madre; X es -S- o -O-; R1 se selecciona entre -C(RA)(RB)-OR20, -C(RA)(RB)-OC(O)OR-20, -C(RA)(RB)OC(O)R20, -C(RA)(RB)-OC(O)NR20R21, -(C(RA)(RB))-OPO3MY -(C(RA)(RB))OP(O)(OR20)(OR21), -[C(RA)(RB)O]z-R20, -[C(RA)(RB)O]z-C(O)OR-20, -[C(RA)(RB)O]z-C(O)R20, -[C(RA)(RB)O]z-C(O)N R20R21, -[C(RA)(RB)O]z-OPO3MY, -[C(RA)(RB)O]z-P(O)2(OR20)M y -[C(RA)(RB)O]z-P(O)(OR20)(OR21); donde z es 2 o 3; donde cada RA y RB se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, halogeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; cada R20 y R21 se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; Y y M son iguales o diferentes y cada uno es un cation monovalente; o M e Y juntos son un cation divalente, y donde cuando dicha droga madre contiene una porcion 5,5 difenilimidazolidin-2,4-diona de formula 1, R1 no es -CH(RA)OPO3MY, CH(RA)OP(O)(OH)2, o -CH(RA)OC(O)R20.
申请公布号 AR077239(A1) 申请公布日期 2011.08.10
申请号 AR2010P102266 申请日期 2010.06.25
申请人 ALKERMES INC 发明人 BLUMBERG, LAURA COOK;ALMARSSON, OERN;REMENAR, JULIUS F;ZEIDAN, TAREK A
分类号 (IPC1-7):C07D215/227;C07D277/68;C07D277/18;C07D263/58;C07D285/135;C07D401/12;C07D403/12;C07D471/04;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/47;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/423;A61K31/443;A61K31/497;A61P25/00;A61K31/470 主分类号 (IPC1-7):C07D215/227
代理机构 代理人
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