发明名称 作为雄激素受体调节剂的新的咪唑烷化合物
摘要 公开了具有下式所代表的新化合物:其中X、R<sup>1</sup>、R<sup>2a</sup>、R<sup>2b</sup>、R<sup>2c</sup>、R<sup>3a</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>4c</sup>和m1如文中所述。可将所述化合物制备为药物组合物,并可用于预防和治疗多种哺乳动物包括人中的病症,包括但不限于例如恶病质、骨质疏松、少肌症、性欲降低和/或性功能障碍。<img file="dda0000049774450000011.GIF" wi="935" he="667" />
申请公布号 CN102149687A 申请公布日期 2011.08.10
申请号 CN200980135475.9 申请日期 2009.09.10
申请人 加拉帕戈斯股份有限公司 发明人 F·尼克;C·耶格施密特;R·布朗克;J-M·勒弗朗索瓦;C·佩肖托;P·德普雷;N·特里巴鲁;P·T·B·P·维格林克;F·S·纳莫
分类号 C07D233/60(2006.01)I;C07D233/66(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D233/60(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式Ib的化合物或其药学上可接受的盐,以及该化合物的溶剂合物和其药学上可接受的盐的溶剂合物:<img file="FDA0000049774430000011.GIF" wi="823" he="546" />其中X是O或S;R<sup>1</sup>是H;或者R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基;它们各自可任选地被氰基、一个或多个卤素、羟基或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代;R<sup>2a</sup>选自H、P(O)(OH)<sub>2</sub>和C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n1</sub>C(O)OH;或者R<sup>2a</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基;它们各自可任选地被氨基或羧基取代;n1是0、1、2、3或4;R<sup>2b</sup>和R<sup>2c</sup>各自独立地选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或者R<sup>2b</sup>和R<sup>2c</sup>可连接在一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;R<sup>3a</sup>是H、卤素、氰基或硝基;或者R<sup>3a</sup>是任选被卤素、氰基、硝基、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或者R<sup>3a</sup>是任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代的酰胺基;R<sup>3b</sup>各自独立地是卤素、氰基或硝基;或者R<sup>3b</sup>各自独立地是任选被氰基或卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;或者R<sup>3b</sup>各自是任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代的酰胺基;R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>各自独立地是H、卤素、氰基、羧基或硝基;或者R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;它们各自可以任选地被一个或多个卤素或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基取代;或者R<sup>4a</sup>和R<sup>4b</sup>连接在一起形成5或6-元的环烷基、5或6-元的杂环烷基、5或6-元的芳基或者5或6-元的杂芳基;R<sup>4c</sup>是卤素、氰基或硝基;和m1是0、1或2。
地址 比利时梅赫伦