发明名称 一种苯胺喹唑啉类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明公开了一种苯胺喹唑啉类化合物及其制备方法和用途,本发明的苯胺喹唑啉类化合物为一种能够选择性地靶向人I型表皮生长因子受体(HER1/EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂并具有治疗恶性肿瘤的药物作用。
申请公布号 CN102146096A 申请公布日期 2011.08.10
申请号 CN201010111702.9 申请日期 2010.02.09
申请人 南通波锐生物医药有限公司 发明人 殷建明;朱惠霖
分类号 C07F9/6558(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07F9/6558(2006.01)I
代理机构 南通市永通专利事务所 32100 代理人 葛雷
主权项 1.一种苯胺喹唑啉类化合物,其特征是:具有通式(I)的化合物:<img file="FSA00000016941300011.GIF" wi="1449" he="1204" />其中,R<sub>01</sub>、R<sub>02</sub>、R<sub>03</sub>、R<sub>04</sub>、R<sub>05</sub>、R<sub>06</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>15</sub>独立地为氢或氘;R<sub>20</sub>为氢、C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>或C<sub>n</sub>D<sub>2n+1</sub>;n为1-5之间的整数;R<sub>30</sub>为氢、氧、C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>、OC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>、OC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>COOR<sub>x</sub>、C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>OP(O)(OR<sub>x</sub>)<sub>2</sub>、C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>OC(O)C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(R<sub>x</sub>)<sub>2</sub>、C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(R<sub>x</sub>)C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>COOR<sub>x</sub>、C(O)C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>OP(O)(OR<sub>x</sub>)<sub>2</sub>、C(O)OC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>OP(O)(OR<sub>x</sub>)<sub>2</sub>、C(O)C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(R<sub>x</sub>)<sub>2</sub>、C(O)OC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>N(R<sub>x</sub>)<sub>2</sub>或C(O)N(R<sub>x</sub>)C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>COOR<sub>x</sub>;其中R<sub>x</sub>为氢或C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>;n为1-5之间的整数;R<sub>n</sub>为:<img file="FSA00000016941300021.GIF" wi="1550" he="514" />其中,Rn<sub>1</sub>、Rn<sub>2</sub>、Rn<sub>3</sub>、Rn<sub>4</sub>、Rn<sub>5</sub>、Rn<sub>6</sub>、Rn<sub>7</sub>、Rn<sub>8</sub>独立地为氢或氘;Rn<sub>31</sub>为氧、OC<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>、OC<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>COOR<sub>x</sub>;其中R<sub>x</sub>为氢或C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>;n为1-5之间的整数。
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