发明名称 新型苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及一种式I的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。本发明提供的苯胺喹唑啉衍生物或其盐制备工艺简单,重现性好;抗癌活性试验研究结果表明,此类化合物对人表皮癌细胞、人宫颈癌细胞、人低分化胃腺癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖都具有明显的抑制作用,大部分化合物的效果要好于阳性对照药吉非替尼,而且本发明化合物对人乳腺癌细胞的增殖抑制作用均明显好于吉非替尼。<img file="dsa00000027061200011.GIF" wi="1287" he="868" />
申请公布号 CN102146076A 申请公布日期 2011.08.10
申请号 CN201010120251.5 申请日期 2010.02.05
申请人 陕西师范大学;江苏正大天晴药业股份有限公司 发明人 李宝林;王留昌;刘小莉;张喜全;顾红梅;徐宏江
分类号 C07D405/12(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种式I的苯胺喹唑啉衍生物或其盐:<img file="FSA00000027061300011.GIF" wi="1201" he="618" />式I其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>各自独立地选自氢、溴、氟、氯、羟基、取代或非取代的烷基或烷氧基,取代基选自烷氧基;R<sup>5</sup>选自取代或非取代的五元或六元芳基或含有一个O、N或S的杂芳基,取代基选自卤素、羟基、烷氧基、胺基、氰基、烷基、烷烯基、烷炔基。
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