一种靶向蛋白-聚乙二醇-抗癌药物连接物

摘要

本发明公开了一种水溶性的具有靶向功能的靶向蛋白-聚乙二醇-抗癌药物连接物及其制备方法。本发明的靶向蛋白-聚乙二醇-抗癌药物连接物的特征在于改善抗肿瘤药物的溶解性，延长药物的体内半衰期，通过大分子连接物被动靶向肿瘤作用和靶向蛋白特异结合肿瘤细胞的主动靶向肿瘤作用，将抗癌药物选择性地靶向释放至肿瘤细胞。本发明连接物制备方法的特征在于以聚乙二醇为原料，合成一端为羧基、另一端为马来酰亚胺基的异双功能聚乙二醇衍生物，利用该衍生物羧基端与抗癌药共价连接，马来酰亚胺基端与靶向蛋白共价连接，得到靶向蛋白-聚乙二醇-抗癌药物连接物。

主权项

一种靶向蛋白‑聚乙二醇‑抗癌药物连接物，其特征在于具有以下通式：TP‑X‑PEG‑Y‑GTP为靶向癌细胞的蛋白质。X为连接巯基与胺基的交联剂；PEG为具有‑(OH2CH2O)n‑重复结构的聚乙二醇及其衍生物；Y为连接两个羟基连接臂；G为小分子抗癌药物。