发明名称 ТЕТРАГИДРОПИРАНОХРОМЕНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ
摘要 1. Соединение формулы ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или эфир, где: ! X выбран из группы, состоящей из О и СН2; ! R1 выбран из группы, состоящей из: (1) -алкилен-S(O)2-(С1-С6)алкила, (2) -алкилен-S(O)2-(С1-С6)галогеналкила; (3) -алкилен-S(O)2-R6, (4) -алкилен-S(O)2-R8, (5) -алкилен-S(O)2-замещенного(С1-С6)алкила, (6) -алкилен-(тетрагидротиофен 1,1-диоксид), (7) -алкенил-S(O)2-(С1-С6)алкила и (8) -циклоалкил-S(O)2-(С1-С6)алкила; ! где указанная -алкилен-S(O)2-замещенная(С1-С6)алкильная группа R1 замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: -ОН, атома галогена, -CN, -CF3, -O-(С1-С6)алкила и -O-(галоген(С1-С6)алкил); ! R2 выбран из группы, состоящей из: Н и алкила; ! R6 выбран из группы, состоящей из: (1) незамещенного (С6-С14)aрила, (2) (С6-С14)арила, замещенного одной или более группами L1A, (3) незамещенного (С5-С14)гетероарила, (4) (С5-С14)гетероарила, замещенного одной или более группами L1A, (5) незамещенного (С5-С14)гетероарилалкил-, и (5) (С5-С14)гетероарилалкил-, замещенного одной или более группами L1A; ! R8 выбран из группы, состоящей из незамещенного циклоалкила и циклоалкила, замещенного одной или более группами L3 (где примеры указанных циклоалкильных групп (незамещенных или замещенных) включают С3-С10циклоалкильные кольца); ! каждый L3 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) -CN, (2) =O, (3) -СН2ОН, (4) амино, (5) атома галогена, (6) -CH2NH2, (7) -СН2NНалкила, (8) -С(O)ОН, (9) -алкилен-С(O)NH(С1-С6)алкила, (10) -алкилен-С(О)N(С1-С6)алкил)2, где каждый алкил выбран независимо, (11) -алкилен-С(O)NH(С1-С6)галогеналкила и (12) -алкилен-С(O)N((С1-С6)галогеналкил)2, где каждый алкил выбран независимо; ! Ar выбран из группы, состоящей из: (1) незамещенного арила, (2) арила, замещенного одной или более группами L1A
申请公布号 RU2010103716(A) 申请公布日期 2011.08.10
申请号 RU20100103716 申请日期 2008.07.01
申请人 ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US) 发明人 ВУ Вен-лиан (US);БАРА Томас А. (US);БАРНЕТТ Дуэйн А. (US);КЛЭДЕР Джон В. (US);ДОМАЛЬСКИ Мартин С. (US);ДЖИН Ян (US);ДЖОСИЕН Хуберт Б. (US);ЛИ Хонгмей (US);ЛИАНГ Ксян (US);ПИССАРНИЦКИ Дмитрий А. (US);САСИКУМАР Тавалакуламгара К. (US);ВОНГ Джесси К. (US);КСУ Руо (US);ЖАО Жикианг (US);МАКНАМАРА Пол (US)
分类号 C07D311/78 主分类号 C07D311/78
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利