| 发明名称 | 4-氧代-L,4-二氢-喹啉的抗肿瘤的衍生物、其制备方法和其治疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的抗肿瘤化合物，其中：-R<sub>1</sub>为任选被-NR<sub>a</sub>N<sub>b</sub>取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-A为-NR<sub>2</sub>N<sub>3</sub>；-B为-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>或-OR<sub>6</sub>；R<sub>6</sub>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-Z为N或CH，且当Z为N时Z’为N或CH，和当Z为CH时Z’为CH；-R<sub>7</sub>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-L为-CH＝CH-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH[NHC(＝O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y-基团(n＝1-4，和Y＝O或NR<sub>8</sub>，且R<sub>8</sub>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)；-Ar选自式(II)。<img file="dda0000049203250000011.GIF" wi="1005" he="842" /> | ||
| 申请公布号 | CN102149706A | 申请公布日期 | 2011.08.10 |
| 申请号 | CN200980134942.6 | 申请日期 | 2009.07.06 |
| 申请人 | 赛诺菲-安万特 | 发明人 | 克劳德·伯恩哈特;蒙西夫·布阿布拉;皮埃尔·卡塞拉斯;奥利维尔·达克洛斯;让·M·赫伯特;萨米尔·杰格哈姆;加里·麦考特 |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="FDA0000049203230000011.GIF" wi="936" he="422" />其中：●R<sub>1</sub>代表：(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，或任选被-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中：(i)R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>彼此独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或(ii)R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>与它们相连接的氮原子一起形成杂环烷基，其任选在环中包含另一个杂原子，并且其是任选取代的；或(iii)R<sub>a</sub>代表氢原子，R<sub>b</sub>代表-C(＝O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；●A代表-NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>基团；●B代表-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>或-OR<sub>6</sub>基团；●R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>满足下列条件：○R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；○或R<sub>2</sub>代表氢原子，R<sub>3</sub>代表被下列取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基：■任选取代的杂环烷基；■-NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>基团，其中：(i)R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>彼此独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或(ii)R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>与它们相连接的氮原子一起形成杂环烷基，其任选在环中包含另一个杂原子，并且其是任选取代的；●R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>满足下列条件：○R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>彼此独立地代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或与它们相连接的氮原子一起形成任选取代的杂环烷基；○或R<sub>4</sub>代表氢原子，R<sub>5</sub>代表被下列取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基：■任选取代的杂环烷基；■-NR<sub>e</sub>R<sub>f</sub>基团，其中：(i)R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或(ii)R<sub>e</sub>和R<sub>f</sub>与它们相连接的氮原子一起形成杂环烷基，其任选在环中包含另一个杂原子，并且其是任选取代的；或(iii)R<sub>e</sub>代表氢原子，R<sub>f</sub>代表-C(＝O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；○或R<sub>4</sub>代表氢原子，R<sub>5</sub>代表下列基团之一：-C(CH<sub>2</sub>OH)<sub>3</sub>；-[(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O]<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>或-[(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NH]<sub>m</sub>-H，其中m是3至10的整数；条件是，如果R<sub>2</sub>代表氢原子，R<sub>3</sub>代表被杂环烷基或-NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，那么R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>分别与R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同；●R<sub>6</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；●Z代表N或CH；●如果Z代表N，则Z′代表N或CH，如果Z代表CH，则Z′代表CH；●x是0至4的整数；●R<sub>7</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；●L代表-CH＝CH-，-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-，-CH<sub>2</sub>CH[NHC(＝O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y-基团，其中n是1至4的整数，基团Y(与C＝O连接)代表氧原子或-NR<sub>8</sub>-基团，其中R<sub>8</sub>代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；●Ar代表选自下列的基团：<img file="FDA0000049203230000021.GIF" wi="910" he="317" />式(I)化合物呈碱的形式或与酸的加成盐形式，以及水合物或溶剂化物形式。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||