发明名称 二氮杂双环辛烷的酰胺及其应用
摘要 本发明涉及结合神经元烟碱乙酰胆碱受体和调节神经元烟碱乙酰胆碱受体的活性的化合物,制备这些化合物的方法,含有这些化合物的药物组合物,和使用这些化合物治疗多种病症和障碍(包括与中枢神经系统(CNS)的功能障碍有关的那些)的方法。
申请公布号 CN102143963A 申请公布日期 2011.08.03
申请号 CN200980134439.0 申请日期 2009.09.02
申请人 塔加西普特公司 发明人 J-P·斯特拉钦;B·S·巴蒂;A·马祖洛夫;J·克鲁西克;肖云德;P·S·哈蒙德;D·科宝;苗蓝;J·D·斯皮克;D·约翰尼斯
分类号 C07D471/08(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/08(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 李华英
主权项 1.由式I或式II表示的化合物,或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000048787980000011.GIF" wi="1503" he="428" />式I                                    式II其中:Y是C(O)、C(S)或S(O)<sub>q</sub>;q是1或2;Z<sup>1</sup>是亚甲基,且n是0或1;Z<sup>2</sup>是亚甲基,且m是0或1;当n是0时,则m是1;当m是0时,则n是1;X<sup>1</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;X<sup>2</sup>是R<sup>I</sup>、OR<sup>II</sup>或NR<sup>III</sup>R<sup>IV</sup>;当Y是C(O)时,则R<sup>I</sup>是氢、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选取代的C<sub>2-6</sub>烯基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烯基、任选取代的C<sub>2-6</sub>炔基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、或任选取代的杂芳烷基;当Y是C(S)或S(O)<sub>q</sub>时,则R<sup>I</sup>是氢、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选取代的C<sub>2-6</sub>烯基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烯基、任选取代的C<sub>2-6</sub>炔基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、或任选取代的杂芳烷基;R<sup>II</sup>是氢、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选取代的C<sub>2-6</sub>烯基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烯基、任选取代的C<sub>2-6</sub>炔基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、或任选取代的杂芳烷基;且每个R<sup>III</sup>和R<sup>VI</sup>各自是氢、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、任选取代的C<sub>2-6</sub>烯基、任选取代的C<sub>3-8</sub>环烯基、任选取代的C<sub>2-6</sub>炔基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、或任选取代的杂芳烷基;或R<sup>III</sup>和R<sup>VI</sup>可以与它们连接的氮相组合,形成3-8元环,所述环可以含有一个或多个不饱和度,且可以含有一个或多个额外的选自N、O或S的杂原子;其中术语“任选取代的”表示一个或多个氢原子任选地被独立地选自下述的取代基取代:C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、OR<sup>V</sup>、NR<sup>V</sup>R<sup>VI</sup>、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-C<sub>2</sub>R<sup>V</sup>、-SR<sup>V</sup>、-N<sub>3</sub>、-C(=O)NR<sup>V</sup>R<sup>VI</sup>、-NR<sup>V</sup>C(=O)R<sup>VI</sup>、-OC(=O)NR<sup>V</sup>R<sup>VI</sup>、-NR<sup>V</sup>C(=O)OR<sup>VI</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>V</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>V</sup>R<sup>VI</sup>和-NR<sup>V</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>VI</sup>,其中R<sup>V</sup>和R<sup>VI</sup>各自是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、杂环基、芳基或芳烷基。
地址 美国北卡罗来纳