嘧啶、三嗪类化合物以及它们作为药剂的用途

摘要

化学式I的化合物及其可药用盐、或溶剂化物、和生理学上可水解的、可增溶的或可固定的衍生物：其中：Ar是五元杂芳环，其中X¹和X²是一种或两种杂原子，或者Ar是六元芳香环，其中杂原子选自S、O、N、Se；Z是NH、NHCO、NHSO₂、N-烷基、CH₂NH、CH₂N-烷基、CH₂、CH₂CH₂、CH＝CH、CH₂CONH、SO₂或者SO；Y是N或CR³；R¹、R²、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹是各自独立的H或取代基；当存在时，R³选自烷基和取代基，限制条件是当Y是CR³，Ar是包含一个或两个N杂原子的五元杂环并且Z是NH时，R³选自C₃₊烷基和取代基；R⁴选自H、烷基、和上文中定义的R¹³，限制条件是当R³不存在时，R⁴选自烷基和取代基；其制备方法；其中间体和前体；以及其作为药物和包含该化合物的治疗组合物的用途。

主权项

1.化学式I的化合物及其可药用盐或溶剂化物、和生理学上可水解的、可增溶的或可固定的衍生物：其中：Ar是任选地被取代的，并且是五元杂芳环，其中X¹和X²是一种或两种杂原子，或Ar是六元芳环，其中杂原子选自S、O、N、Se，并且其中任选的取代基包括R¹和R²；Z是NH、NHCO、NHSO₂、N-烷基、CH₂NH、CH₂N-烷基、CH₂、CH₂CH₂，CH＝CH、CH₂CONH、SO₂或SO；Y是N或CR³；R¹、R²、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹是各自独立的H、烷基或R¹³，其中R¹³选自R¹⁰、烷基-R¹⁰、芳基、杂芳基、及其两种或多种的组合、以及它们与烷基和R¹¹中的一种或两种的组合，或R¹³选自一种或多种部分R¹⁴，所述R¹⁴选自直接、或通过选自亚烷基、亚芳基、杂亚芳基或其组合的部分而连接一个或多个烷基、芳基、杂芳基、或R¹⁰、或R¹¹、或其组合的O-、N-、NH-、CO-、COO-、CON-、CONH-、SO₂-、SO₂N-、SO₂NH-；或者是，其中烷基、芳基、杂芳基或其部分可以被一个或多个基团R¹⁵取代，所述R¹⁵基团选自卤素、NH₂、NO₂、CN、OH、COOH、CONH₂、C(＝NH)NH₂、SO₃H、SO₂NH₂、SO₂CH₃、OCH₃、CF₃；或R₁₃选自基团R¹⁵；或R⁵至R⁹中的两者连接以形成含有一个或多个氧原子的环醚；当存在时，R³选自烷基和上文中定义的R¹³，限制条件是在Y是CR³，Ar是含有一个或两个N杂原子的五元杂环，并且Z是NH时，R³选自C₃₊烷基和上面定义的R¹³；R⁴选自H、烷基、和上文中定义的R¹³，限制条件是当R³不存在时，R⁴选自烃基和上面定义的R¹³；如果存在，R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹中至少一者和R³或者R¹²包含基团R¹⁰或R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹含有一个或多个增溶部分，所述增溶部分选自：i)中性亲水性基团；ii)可解离的有机酸；iii)可解离的有机碱及其组合。