发明名称 |
作为β-分泌酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的吡咯烷-3-基化合物 |
摘要 |
本发明涉及吡咯烷-3-基衍生物化合物,它是β-分泌酶抑制剂,且它用于治疗β-分泌酶参与其中的疾病,例如阿尔茨海默氏病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物,和这些化合物和组合物在治疗β-分泌酶参与其中的这些疾病中的用途。 |
申请公布号 |
CN1968924B |
申请公布日期 |
2011.08.03 |
申请号 |
CN200580019503.2 |
申请日期 |
2005.06.10 |
申请人 |
默沙东公司 |
发明人 |
C·A·科博恩 |
分类号 |
C07D207/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/14(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
关立新;李炳爱 |
主权项 |
1.式(I)化合物:<img file="FSB00000461841200011.GIF" wi="644" he="392" />其中:R<sup>1</sup>选自:-(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>-Q<sup>1</sup>;R<sup>2</sup>选自:(1)(R<sup>5</sup>-SO<sub>2</sub>)N(R<sup>7</sup>)-,和(9)<img file="FSB00000461841200012.GIF" wi="495" he="299" />R<sup>3</sup>选自:<img file="FSB00000461841200013.GIF" wi="1251" he="689" />R<sup>4</sup>选自:(1)氢,和(2)-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地选自:(1)-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>7</sup>选自与R<sup>4</sup>相同的基团;R<sup>8a</sup>是氢和R<sup>8b</sup>是-CN;R<sup>9a</sup>、R<sup>9b</sup>和R<sup>9c</sup>中的一个是氢,其余为氟;R<sup>10</sup>选自(1)-HC-,和(2)-O-,条件是当R<sup>10</sup>是-CH-时,虚线形成键,且当R<sup>10</sup>是-O-时,虚线不存在;R<sup>11</sup>选自氢、-C<sub>1-6</sub>烷基和-苯基;R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>独立地选自:-C<sub>1-6</sub>烷基;Q<sup>1</sup>选自苯基或被一个氯或氟取代的苯基;和x独立地是1;或其药学可接受的盐。 |
地址 |
美国新泽西州 |