| 发明名称 | 阿利吉仑中间体3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及高血压蛋白酶抑制剂阿利吉仑(aliskiren)的关键中间体3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺的合成的工业化制备方法，即氰基乙酸衍生物在甲基化、氨化、还原后得到3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺。本方法具有成本低廉、环境友好、反应步骤短、操作简单、收率高、产物纯度高等优点，特别适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102140068A | 申请公布日期 | 2011.08.03 |
| 申请号 | CN201010112408.X | 申请日期 | 2010.01.30 |
| 申请人 | 浙江华海药业股份有限公司 | 发明人 | 张文灵;王鹏;甘立新 |
| 分类号 | C07C237/06(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 主分类号 | C07C237/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 1.一种制备3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺的方法，其特征在于包含以下步骤：(a)氰基乙酸衍生物(I)和甲基化试剂在碱性条件下反应得到甲基化的氰基乙酸衍生物化合物(II)；<img file="FSA00000017889300011.GIF" wi="1199" he="321" />式中R1为H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基，式中R2可选取C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基。(b)甲基化的氰基乙酸衍生物(II)在氨化试剂的作用下氨解生成化合物(III)；<img file="FSA00000017889300012.GIF" wi="377" he="327" />(c)化合物(III)经过催化加氢还原得到3-氨基-2，2-二甲基丙酰胺(IV)。<img file="FSA00000017889300013.GIF" wi="430" he="328" /> | ||
| 地址 | 317024 浙江省临海市汛桥开发区 | ||