发明名称 ALCOXI-TIENOPIRIMIDINAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR QUINASAS
摘要 Los nuevos derivados de alcoxi-tienopirimidina de la formula (1) donde R1 denota un carboarilo mono- o bicíclico C6-10 o un heteroarilo mono- o bicíclico C2-9 y 1 a 4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar monosustituido con Hal, CN y/o A; R2 denota H, A, Cyc, -Alk-Cyc, Q o Het; Q denota alquilo no ramificado o ramificado C1-10, en el que al menos un átomo de H está reemplazado por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, CN, NH2, NHA, NAA, -CO-NH2, -CO-NHA, -CO-NAA, OH, OA, -OAlk-OH, -OAlk-OA, -OAlk-NAA, -CHOH-Alk-OH, Het, -Oalk-Het, Ar, -OAlk-Ar, y/o en donde uno o dos grupos adyacentes CH2 están reemplazados, de modo independiente entre sí, por un grupo -CH=CH- y/o -C:::C-; A denota alquilo no ramificado o ramificado C1-10, en el que 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal; Cyc denota cicloalquilo C3-7, en el que 1-4 átomos de H pueden estar reemplazados, de modo independiente entre sí, por A, Hal, OH, -Alk-OH y/u OA; Alk denota alquileno, alquenilo o alquinilo C1-6, en el que 1-4 átomos de H pueden estar reemplazados, de modo independiente entre sí, por Hal y/o CN; Het denota un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático C2-9 y 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar mono-, di- o trisustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OH, OA, -Alk-OH, -Alk-OA, -Alk-Het1, -Alk-NAA, SO2A, =O (oxígeno del carbonilo); Ar denota un carbociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático C6-10, que puede estar mono-, di- o trisustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OH, CA, -Alk-OH, -Alk-OA, -Alk-Het1, -Alk-NAA, -OAlk-Het1, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA; Het1 denota un heterociclo monocíclico saturado, insaturado o aromático C2-6 y 1 a 4 átomos de N, O y/o S; y Hal denota F, CI, Br o I; y/o sus sales fisiologicamente aceptables. Son inhibidores de la quinasa del receptor TGF-beta1 y se pueden emplear, entre otras cosas, para el tratamiento de tumores.
申请公布号 AR077133(A1) 申请公布日期 2011.08.03
申请号 AR2010P102153 申请日期 2010.06.18
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. 发明人 HOELZEMANN, GUENTER;ZENKE, FRANK;DORSCH, DIETER;GREINER, HARTMUT;AMENDT, CHRISTIANE
分类号 (IPC1-7):C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D495/04
代理机构 代理人
主权项
地址
您可能感兴趣的专利