新的甾体化合物及其应用

摘要

本发明涉及新的甾体化合物及其应用，尤其是涉及[17α，16α-d]噁唑啉甾体化合物及其制备方法。本发明提供了新化合物(II)和化合物(III)，这两类缩20酮保护的甾体，是合成[17α，16α-d]噁唑啉甾体化合物的重要中间体，本发明还提供了化合物(I)、化合物(II)、化合物(III)在制备化合物(V)中的应用。本发明涉及的工艺过程可行性高、操作性强，各步中间体均可通过一般化学法提纯获得，没有危险性过高的操作，未使用过于昂贵的试剂，工业化系数较大。

主权项

1.化合物(II)，其结构如下：其中9，11位...代表单键或不存在，X代表＝O或当...代表不存在时X代表OH，当...代表单键时X代表H，R＝六个碳以内的烃基，Y代表20位酮基保护基，是由20位酮基保护剂和相应催化剂与甾族化合物20位酮基缩合反应形成的保护基，20位酮基保护剂和相应催化剂包括：二醇类缩酮保护，盐酸或对甲基苯磺酸催化；N，N-二甲基腙类缩合保护，醋酸或甲苯催化；氨基脲缩合保护，醋酸钠催化；肼羧酸酯类缩合保护，高氯酸或对甲基苯磺酸催化；肟类缩合保护，盐酸催化；而环A和B代表如下残基：W代表O或下式氧代基的保护基：n为2或3；R²代表烷基或酰基。