发明名称 DERIVADOS DE PIRAZINA COMO INHIBIDORES DE DGAT-1, UN PROCESO PARA PREPARARLOS Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE
摘要 Se describen compuestos inhibidores de DGAT-1 de la formula (1), sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, junto con composiciones farmacéuticas, procesos para prepararlos y sus usos en tratar, por ejemplo la obesidad Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada r es de manera independiente 0 o 1 y cada X1 se selecciona de manera independiente de alquilo (C1-3) lineal, alquenilo (C2-3), alquinilo (C2-3), alcoxi (C1-2), metoximetilo, amino y ciano; cada q es de manera independiente 0 o 1 y cada X2 se selecciona de manera independiente de fluor, cloro, bromo, amino, ciano, alquilo (C1-3), alquenilo (C2-3), alquinilo (C2-3) y alcoxi (C1-2); Y1 se selecciona de fluor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-3) y alcoxi (C1-2); n es 0, 1 o 2 y cada Y2 se selecciona de manera independiente de fluor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, alquilo (C1-3) y alcoxi (C1-2); p es 0, 1 o 2 y cada Y3 es de manera independiente alquilo (C1-3) o cuando p es 2 cada Y3 también se puede ligar para formar un anillo cicloalquilo (C3-5); Z es carboxi o un grupo Q seleccionado de -CONHSO2Me o uno de los anillos del grupo (2), o Z es -CONRbRc donde Rb y Rc se seleccionan de manera independiente de hidrogeno, alquilo (C1-4) y alcoxietilo (C1-4)o Rb y Rc se ligan de manera de formar un anillo morfolino o un anillo heterocíclico (C4-6), y cuando Z es -CONRbRc el grupo alquilo (C1-4) y anillos morfolino o heterocíclico (C4-6) que se pueden formar pueden estar opcionalmente sustituidos en un átomo de carbono disponible con carboxi o un grupo Q; y donde cualquier átomo de carbono en un grupo que contiene alquilo (C1-3) lineal, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-2) que se definio con anterioridad puede estar opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de fluor.
申请公布号 AR077140(A1) 申请公布日期 2011.08.03
申请号 AR2010P102161 申请日期 2010.06.18
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D241/24;A61K31/496;A61P3/04;A61P3/10 主分类号 (IPC1-7):C07D241/24
代理机构 代理人
主权项
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