制备光学活性(S)-(-)-2-(N-丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘和(S)-(-)-2-(N-丙基氨基)-5-羟基四氢化萘化合物的方法

摘要

本发明描述制备光学活性(S)-(-)-2-(N-丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘和(S)-(-)-2-(N-丙基氨基)-5-羟基四氢化萘化合物的新方法，其分别基于旋光拆分2-(N-丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘和2-(N-丙基氨基)-5-羟基四氢化萘的对映异构体混合物。该方法包括(a)将所述化合物的对映异构体混合物与光学活性有机酸反应以形成非对映体盐，并通过结晶分开上述盐。所述化合物用于制备(6S)-(-)-5，6，7，8-四氢-6-[丙基-(2-噻吩基)乙基]氨基-1-萘酚(罗替伐汀)。罗替伐汀是多巴胺激动剂并且适于治疗帕金森氏疾病。

主权项

1.制备分别具有式S-(II)和S-(III)的光学活性(S)-(-)-2-(N-丙基氨基)-5-甲氧基四氢化萘和(S)-(-)-2-(N-丙基氨基)-5-羟基四氢化萘化合物的方法：R＝CH₃，S-(II)R＝H，S-(III)其包括用N-(3，5-二硝基苯甲酰基)-α-苯基甘氨酸的光学活性形式旋光拆分相应化合物(II)和(III)：R＝CH₃，(II)R＝H，(III)。