| 发明名称 | 用作蛋白激酶抑制剂的大环嘧啶 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一些能够抑制蛋白激酶的大环衍生化合物、含有这些化合物的药学组合物以及合成这些化合物的方法。这些化合物可用于治疗由不受调节和/或紊乱的激酶活性引起的增殖性疾病，例如癌症、牛皮癣、病毒性和细菌性感染、炎症性疾病和自身免疫疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN102143750A | 申请公布日期 | 2011.08.03 |
| 申请号 | CN200980135832.1 | 申请日期 | 2009.09.03 |
| 申请人 | 默克专利有限公司 | 发明人 | H·余;L·C·德塞尔姆;江旭亮;B·C·小艾斯丘;S·R·卡拉;A·古托普鲁斯 |
| 分类号 | A61K31/529(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D487/18(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I;C07D513/08(2006.01)I;C07D513/18(2006.01)I;C07D515/08(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/529(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 余颖 |
| 主权项 | 1.如通式I所示的化合物：<img file="FPA00001329748900011.GIF" wi="985" he="1007" />其中：X是H；卤素，较佳地氟；CF<sub>3</sub>；CN，NO<sub>2</sub>，N(RR’)；C(O)N(RR’)；C(O)OR；C(O)H；S(O)<sub>2</sub>；S(OH)；S(O)；或S(O)NRR’；<img file="FPA00001329748900012.GIF" wi="376" he="126" />各自独立地是芳基，饱和或不饱和杂环，或者饱和或不饱和桥联或非桥联单环、双环或三环碳环，它们中任一是任选地可取代的；--------表示有或无双键；L<sub>1</sub>，L<sub>2</sub>，L<sub>2’</sub>，L<sub>2”</sub>，L<sub>2″′</sub>，和L<sub>3</sub>，各自独立地是CH<sub>2</sub>，CH，CH(OH)，C(＝O)，O，S，S(O)，S(OH)，S(O)<sub>2</sub>，NR<sup>2</sup>或NH；R和R’各自独立地是H；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>杂烷基；芳基；杂芳基；杂环；(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OH；(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-(CH-<sub>2</sub>)<sub>2</sub>；(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>；(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-NR<sub>x</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-R<sub>y</sub>，其中R<sub>x</sub>和R<sub>y</sub>各自独立地是CH<sub>3</sub>或C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>；R<sup>2</sup>是芳基，杂芳基或烷基；n，p和q，各自独立地是0或1；r是0，1，2，3，或4；或其药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂化物、互变异构体、对映体或外消旋混合物。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||