作为5-HT_1F激动剂的取代的2-羰基氨基-6-哌啶氨基吡啶和取代的1-羰基氨基-3-哌啶氨基苯

摘要

本发明涉及一种式I的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中；X为-C(R3c)＝或-N＝；R1为C2-C6烷基、取代的C2-C6烷基、C3-C7环烷基、取代的C3-C7环烷基、苯基、取代苯基、杂环或取代杂环；R2为氢、C1-C3n-烷基、C3-C6环烷基-C1-C3烷基或式II的基团，条件是当R1为C2-C6烷基或取代的C2-C6烷基时，R2为氢或甲基；R3a、R3b，及当X为-C(R3c)＝时，R3c分别独立为氢、氟或甲基，条件是R3a、R3b和R3c中不超过一个不是氢；R4为氢或C1-C3烷基；R5为氢、C1-C3烷基或C3-C6环烷基羰基，条件是当R3a不为氢时，R5为氢；R6为氢或C1-C6烷基；n为包含端点在内的1-6的整数。本发明化合物适用于活化5-HT1F受体，抑制神经元蛋白外渗并用于治疗或预防哺乳动物偏头痛。

主权项

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中；X为-C(R^3c)＝或-N＝；R¹为苯基、取代苯基、杂环或取代杂环；其中杂环选自吡啶基、噻吩基和呋喃基；并且其中取代苯基用来表示环部分：i.被1-3个卤素取代基取代；或ii.被1-2个取代基取代，所述取代基独立选自卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基和氰基；并且其中取代的杂环用来表示环部分被卤素单取代；R²为氢或甲基；R^3a、R^3b和当X为-C(R^3c)＝时，R^3c分别独立为氢或氟，条件是R^3a、R^3b和R^3c中不超过一个可不为氢；R⁴为氢；并且R⁵为氢或甲基，条件是当R^3a不为氢时，R⁵为氢。