发明名称 制备氧化磷脂的改进方法
摘要 公开了新型合成路线,其很适用于在治疗上有益的氧化磷脂的工业制备。尤其是,公开了有效制备含甘油骨架和连接于甘油骨架的一个或多个氧化部分的化合物的新方法,其没有柱层析法。因此,进一步公开了将含磷部分如磷酸盐部分引入含甘油骨架的化合物和形成的中间体的新方法。
申请公布号 CN101039680B 申请公布日期 2011.08.03
申请号 CN200580029218.9 申请日期 2005.07.10
申请人 脉管生物生长有限公司 发明人 G·哈尔佩林;E·科瓦勒维斯基-伊沙伊
分类号 A61K31/66(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I 主分类号 A61K31/66(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 谭明胜;赵苏林
主权项 一种制备化合物的方法,其含有甘油骨架和至少一个通过醚键与甘油骨架相连的含氧化部分的残基,所述的方法包含:提供第一个化合物,其含有甘油骨架和至少一个游离羟基基团;提供第二个化合物,其含有至少一个不饱和键和至少一个能与所述的游离羟基基团形成醚键的反应基团,所述不饱和键连接两个碳原子,并且容易被氧化裂解;所述的第一个化合物和所述的第二个化合物反应从而以得到第三个化合物,所述的第三个化合物含有甘油骨架和通过醚键与所述的甘油骨架相连的含不饱和键的残基;分离所述的第三和化合物,从而以获得纯化的第三个化合物;所述的纯化的第三个化合物与选自甲酸、过氧化氢、高碘酸盐、高氯酸盐、铋酸盐、高锰酸盐、亚氯酸盐、臭氧、氧化银、四氧化锇及其任意组合的氧化剂反应,从而以得到第四个化合物,所述的第四个化合物含有甘油骨架和通过醚键与所述的甘油骨架相连的含氧化部分的残基;以及分离所述的第四个化合物从而以得到纯化的第四个化合物,从而获得所述化合物,其含有甘油骨架和至少一个通过醚键与所述的甘油骨架相连的含氧化部分的残基,所述方法不存在柱层析法。
地址 以色列耶胡达