| 摘要 |
Postupak za asimetričnu alkilaciju karbonilne skupine u spoju (spoj K) koji sadrži karbonilnu skupinu i pričvrsnu skupinu odabrane iz skupine koja sadrži hidroksil, amino i sulfhidril skupine, naznačen time, da obuhvaća sljedeće korake: a) miješanje spoja K, kiralnog pomoćnog sredstva (spoj A), i derivata borne ili boronične kiseline; pri čemu derivat borne ili boronične kiseline je spoj formule (VI): gdje R1 je vodik, C1-10-alkil, C2-10-alkenil, C2-10-alkinil, C6-10-aril, C7-16 alkaril, 4-10 člani heterociklični talog, C1-10-alkoksi, C1-10-alkilamino, C1-10-alkiltio, hidroksi, ili cijano; i gdje R2 je halogen, hidroksi, C1-10-alkoksi, C6-10-ariloksi, C1-10-dialkilamino, ili 4-10 člani heterociklički talog povezan s S, N, ili O atomom na atom bora; i gdje R3 je halogen, amino, hidroksi, C1-10-alkoksi, C6-10-ariloksi, C1-10-dialkilamino, ili 4-10 člani heterociklički talog povezan s S, N, ili O atomom na atom bora; ili gdje R2 i R3 su povezani međusobno za tvorbu 5-10 člane cikličke strukture uključujući atom bora na koji su R2 i R3 povezani, dok ciklička struktura može sadržavati jedan ili više dodatnih atoma bora i/ili atoma kisika i/ili atoma dušika; i gdje je spoj K odabran iz skupine koja sadrži alfa-, beta-, gama- i delta-hidroksi-ketone ili -aldehide, alfa-, beta-, gama- i delta-amino-ketone ili -aldehide i alfa-, beta-, gama-i delta-sulfhidril-ketone ili -aldehide; pri čemu se spoj K prvo miješa sa derivatom borne ili boronične kiseline i tada se dodaje kiralno pomoćno sredstvo; ili se spoj K miješa prvo s kiralnim pomoćnim, sredstvom, a tada se dodaje derivat borne ili boronične kiseline; ili se kiralno pomoćno sredstvo i derivat borne ili boronične kiseline dodaju istovremeno u spoj K; te pri čemu se proizvede supstituirani derivat borne ili boronične kiseline, gdje atom bora povezuje kiralno pomoćno sredstvo na spoj K; idodavanje organometalnog spoja koji je spoj organomagnezija. Patent sadrži još 26 patentnih zahtjeva. |
