制备某些肉桂酰胺化合物的方法

摘要

本发明涉及形成如下所示的生成化合物11和12的混合物的新的合成方法、中间体和前体。本发明还涉及用于提供基本上立体化学纯的化合物12的立体异构体混合物的拆分。本发明的合成包括如下所示的化合物7和化合物10的制备和它们的用于制备化合物11和化合物12的混合物的反应。

主权项

1.制备基本上立体化学纯的化合物12((-)-2-{(E)-2-[6-甲氧基-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)吡啶-2-基]乙烯基}-8-[2-(三氟甲基)苯基]-5，6，7，8-四氢[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶)的方法，该方法包括下列步骤：a).如下所示通过使式I化合物与式IV化合物反应形成化合物11和化合物12的混合物：其中X为离去基团；R为C1-C6支链或直链的烷基基团，或C2-C6支链或直链的烯基基团；且碳1处的立体化学为R和S异构体的混合物；b).通过用手性羧酸化合物处理化合物11和化合物12的混合物来形成化合物11和化合物12的非对映体盐的混合物；c).从化合物11和化合物12形成的非对映体盐的溶液中结晶化合物12形成的非对映体盐；和d).由得到的化合物12的非对映体盐形成化合物12。